中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2004年
2期
94-95,108
,共3页
姚建忠%张万年%余建鑫%杨松%宋云龙%盛春泉
姚建忠%張萬年%餘建鑫%楊鬆%宋雲龍%盛春泉
요건충%장만년%여건흠%양송%송운룡%성춘천
药物化学%工艺改进%甲磺酰化%取代%水解%缩合%(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸
藥物化學%工藝改進%甲磺酰化%取代%水解%縮閤%(4S)-1-芴甲氧羰基-4-疊氮基-L-脯氨痠
약물화학%공예개진%갑광선화%취대%수해%축합%(4S)-1-물갑양탄기-4-첩담기-L-포안산
目的合成用于caspofungin类似物全合成的关键中间体--(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸.方法以(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-L-脯氨酸乙酯(2)为原料,经羟基甲磺酰化、叠氮基取代、酯水解、氨基脱叔丁氧羰基保护及9-芴甲氧羰基再保护合成了关键氨基酸中间体(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸,通过质谱(MS)和氢谱(1H-NMR)确证其结构.结果该工艺反应条件温和、操作简便、收率高,总收率达62.3%.
目的閤成用于caspofungin類似物全閤成的關鍵中間體--(4S)-1-芴甲氧羰基-4-疊氮基-L-脯氨痠.方法以(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羥基-L-脯氨痠乙酯(2)為原料,經羥基甲磺酰化、疊氮基取代、酯水解、氨基脫叔丁氧羰基保護及9-芴甲氧羰基再保護閤成瞭關鍵氨基痠中間體(4S)-1-芴甲氧羰基-4-疊氮基-L-脯氨痠,通過質譜(MS)和氫譜(1H-NMR)確證其結構.結果該工藝反應條件溫和、操作簡便、收率高,總收率達62.3%.
목적합성용우caspofungin유사물전합성적관건중간체--(4S)-1-물갑양탄기-4-첩담기-L-포안산.방법이(4R)-1-숙정양탄기-4-간기-L-포안산을지(2)위원료,경간기갑광선화、첩담기취대、지수해、안기탈숙정양탄기보호급9-물갑양탄기재보호합성료관건안기산중간체(4S)-1-물갑양탄기-4-첩담기-L-포안산,통과질보(MS)화경보(1H-NMR)학증기결구.결과해공예반응조건온화、조작간편、수솔고,총수솔체62.3%.
