中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2007年
3期
135-139
,共5页
余建鑫%张万年%姚建忠%盛春泉%吴广
餘建鑫%張萬年%姚建忠%盛春泉%吳廣
여건흠%장만년%요건충%성춘천%오엄
5,-脱氧-5-氟胞苷%卡培他滨%抗肿瘤活性%MTT法
5,-脫氧-5-氟胞苷%卡培他濱%抗腫瘤活性%MTT法
5,-탈양-5-불포감%잡배타빈%항종류활성%MTT법
目的 设计并合成具有抗肿瘤活性的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.方法 2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-5-氟胞苷在三氯氧磷存在下与1,2,4-三唑缩合得到1-(2',3'-O-二乙酰-5'-脱氧-β-D-呋喃核糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),后者用不同的亲核基团取代核苷C-4位上的三唑基团,制备一系列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5'-脱氧-5-氟胞苷类衍生物.结果 合成了15个未见报道的新化合物,化合物的结构经1H-NMR、FAB-MS及元素分析确证.结论 抗肿瘤活性测试表明,其中某些化合物的活性与对照药物卡培他滨相当,对肺癌、结肠癌、乳腺癌和肝癌细胞显示出较好的抑制活性.
目的 設計併閤成具有抗腫瘤活性的5'-脫氧-5-氟胞苷類衍生物.方法 2',3'-O-二乙酰-5'-脫氧-5-氟胞苷在三氯氧燐存在下與1,2,4-三唑縮閤得到1-(2',3'-O-二乙酰-5'-脫氧-β-D-呋喃覈糖)-4-(1,2,4-三唑-1-基)-5-氟嘧啶-2-(1H)-酮(3),後者用不同的親覈基糰取代覈苷C-4位上的三唑基糰,製備一繫列含有烷基胺、烷氧基和脒基的5'-脫氧-5-氟胞苷類衍生物.結果 閤成瞭15箇未見報道的新化閤物,化閤物的結構經1H-NMR、FAB-MS及元素分析確證.結論 抗腫瘤活性測試錶明,其中某些化閤物的活性與對照藥物卡培他濱相噹,對肺癌、結腸癌、乳腺癌和肝癌細胞顯示齣較好的抑製活性.
목적 설계병합성구유항종류활성적5'-탈양-5-불포감류연생물.방법 2',3'-O-이을선-5'-탈양-5-불포감재삼록양린존재하여1,2,4-삼서축합득도1-(2',3'-O-이을선-5'-탈양-β-D-부남핵당)-4-(1,2,4-삼서-1-기)-5-불밀정-2-(1H)-동(3),후자용불동적친핵기단취대핵감C-4위상적삼서기단,제비일계렬함유완기알、완양기화미기적5'-탈양-5-불포감류연생물.결과 합성료15개미견보도적신화합물,화합물적결구경1H-NMR、FAB-MS급원소분석학증.결론 항종류활성측시표명,기중모사화합물적활성여대조약물잡배타빈상당,대폐암、결장암、유선암화간암세포현시출교호적억제활성.
