CAJ | 학술논문

目的:寻找高效抗真菌化合物,探讨三唑醇类化合物的构效关系.方法:根据三氮唑类抗真菌药物的构效关系和作用机制,设计合成了14个1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-芳氧基-2-丙醇类化合物,用微量液基稀释法测定化合物对白念珠菌、新生隐球菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌、红色毛癣菌、羊毛状小孢子菌、薰烟曲霉菌和紧密着色真菌8种临床常见致病真菌的体外抑菌活性(MIC80).结果:以氧原子替代侧链中的硫原子后,侧链中含有邻位取代苯基的化合物的总体抗真菌活性不高,而侧链含有间位或对位苯基的化合物表现了很好的体外抗真菌活性.结论:间位或对位取代苯基的引入有利于此类化合物的抗真菌活性.
목적:심조고효항진균화합물,탐토삼서순류화합물적구효관계.방법:근거삼담서류항진균약물적구효관계화작용궤제,설계합성료14개1-(1H-1,2,4-삼서-1-기)-2-(2,4-이불분기)-3-방양기-2-병순류화합물,용미량액기희석법측정화합물대백념주균、신생은구균、근평활념주균、열대념주균、홍색모선균、양모상소포자균、훈연곡매균화긴밀착색진균8충림상상견치병진균적체외억균활성(MIC80).결과:이양원자체대측련중적류원자후,측련중함유린위취대분기적화합물적총체항진균활성불고,이측련함유간위혹대위분기적화합물표현료흔호적체외항진균활성.결론:간위혹대위취대분기적인입유리우차류화합물적항진균활성.