9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价
9-취대-2-안기-6-고기표령류정자정체매억제제적설계、합성급활성평개
Design, Synthesis and Activity Evaluation of 9-Substituted-2-amino-6-guanidinopurines as Acrosin Inhibitors
  • 万方数据
    高等学校化学学报 고등학교화학학보
    CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
    2010年 9期 1753-1761 ,共9页

    张晓梦%朱驹%刘雪飞%盛春泉%郑灿辉%付小旦%宋云龙%周有骏%吕加国

    장효몽%주구%류설비%성춘천%정찬휘%부소단%송운룡%주유준%려가국

    顶体酶抑制剂%活性腔%胍基鸟嘌呤%晶体结构%抑制活性 頂體酶抑製劑%活性腔%胍基鳥嘌呤%晶體結構%抑製活性
    정체매억제제%활성강%고기조표령%정체결구%억제활성
    顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶, 是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一. 在前期对精子顶体酶同源模建的基础上, 根据活性腔结构和活性位点性质, 以KF950为先导化合物, 设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物, 采用核磁共振氢谱、质谱、 红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征, 其中中间体5m的结构经X射线单晶衍射分析确证. 以N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK)为阳性对照, 分别测定了目标化合物对精子顶体酶的体外抑制活性. 结果表明, 化合物6a～6z的酶抑制活性均强于TLCK, 其中化合物6z抑制活性与KF950相当.
    정체매시존재우정자정체내적일충이단백매양적사안산수해매, 시목전남성항생육약물설계적잠재파점지일. 재전기대정자정체매동원모건적기출상, 근거활성강결구화활성위점성질, 이KF950위선도화합물, 설계합성료일류고기조표령화합물, 채용핵자공진경보、질보、 홍외광보화원소분석등수단대기결구진행료표정, 기중중간체5m적결구경X사선단정연사분석학증. 이N-갑분광선-L-뢰안산-록갑기동(TLCK)위양성대조, 분별측정료목표화합물대정자정체매적체외억제활성. 결과표명, 화합물6a～6z적매억제활성균강우TLCK, 기중화합물6z억제활성여KF950상당.
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