化学学报
化學學報
화학학보
ACTA CHIMICA SINICA
2001年
4期
594-599
,共6页
杨光富%刘祖明%陆爱红%庄农波
楊光富%劉祖明%陸愛紅%莊農波
양광부%류조명%륙애홍%장농파
1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,酰腙,合成,顺反异构,生物活性
1,2,4-三唑併[1,5-a]嘧啶,酰腙,閤成,順反異構,生物活性
1,2,4-삼서병[1,5-a]밀정,선종,합성,순반이구,생물활성
以2-巯基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了16种新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-2-硫乙酰腙类衍生物,其结构均经1H NMR,MS及元素分析确证.通过核磁共振氢谱分析及分子力学优化,对该类化合物在溶液中的顺反异构体的化学位移进行了归属.初步生测结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的除草及杀菌活性,尤其是在50×10-6浓度下所有化合物都对水稻纹枯病表现出很好的抑制效果.对化合物4c和4o活体小株实验结果表明,在先接菌后施药的处理方式下,化合物在50×10-6和100×10-6浓度下对水稻纹枯病的防效均优于多菌灵和井冈霉素,在100×10-6浓度下的防效达到了80%以上.
以2-巰基-5,7-二甲基-1,2,4-三唑併[1,5-a]嘧啶為起始原料,設計閤成瞭16種新型的5,7-二甲基-1,2,4-三唑併[1,5-a]嘧啶-2-硫乙酰腙類衍生物,其結構均經1H NMR,MS及元素分析確證.通過覈磁共振氫譜分析及分子力學優化,對該類化閤物在溶液中的順反異構體的化學位移進行瞭歸屬.初步生測結果錶明,所閤成的化閤物均錶現齣不同程度的除草及殺菌活性,尤其是在50×10-6濃度下所有化閤物都對水稻紋枯病錶現齣很好的抑製效果.對化閤物4c和4o活體小株實驗結果錶明,在先接菌後施藥的處理方式下,化閤物在50×10-6和100×10-6濃度下對水稻紋枯病的防效均優于多菌靈和井岡黴素,在100×10-6濃度下的防效達到瞭80%以上.
이2-구기-5,7-이갑기-1,2,4-삼서병[1,5-a]밀정위기시원료,설계합성료16충신형적5,7-이갑기-1,2,4-삼서병[1,5-a]밀정-2-류을선종류연생물,기결구균경1H NMR,MS급원소분석학증.통과핵자공진경보분석급분자역학우화,대해류화합물재용액중적순반이구체적화학위이진행료귀속.초보생측결과표명,소합성적화합물균표현출불동정도적제초급살균활성,우기시재50×10-6농도하소유화합물도대수도문고병표현출흔호적억제효과.대화합물4c화4o활체소주실험결과표명,재선접균후시약적처리방식하,화합물재50×10-6화100×10-6농도하대수도문고병적방효균우우다균령화정강매소,재100×10-6농도하적방효체도료80%이상.
