化学研究
化學研究
화학연구
CHEMICAL RESEARCHES
2009年
4期
6-9
,共4页
李文芬%姚国伟%曹志凌%王跃英%李春
李文芬%姚國偉%曹誌凌%王躍英%李春
리문분%요국위%조지릉%왕약영%리춘
3-羟基-6-O-甲基红霉素%酮内酯%DMSO%氧化
3-羥基-6-O-甲基紅黴素%酮內酯%DMSO%氧化
3-간기-6-O-갑기홍매소%동내지%DMSO%양화
3-酮基-红霉素化合物是合成酮内酯化合物的关键中间体,由相应的3-羟基红霉素化合物氧化得到.本文对3-羟基-6-O-甲基红霉素(Ⅱ)生成3-酮基化合物(Ⅴ)的氧化反应进行了研究.Ⅱ经乙酰化、碳酸酯化保护后,采用五氧化二磷(P2O5)和乙酸酐(Ac2O)作为活化剂的二甲基亚砜法对其氧化.结果表明,两者在室温下,即能将保护后的Ⅱ转化为目标化合物Ⅴ.Ⅴ的得率分别为85.8%和78.3%.这两种氧化方法成本低、安全性好、环境友好并容易操作,具有规模化生产的前景.
3-酮基-紅黴素化閤物是閤成酮內酯化閤物的關鍵中間體,由相應的3-羥基紅黴素化閤物氧化得到.本文對3-羥基-6-O-甲基紅黴素(Ⅱ)生成3-酮基化閤物(Ⅴ)的氧化反應進行瞭研究.Ⅱ經乙酰化、碳痠酯化保護後,採用五氧化二燐(P2O5)和乙痠酐(Ac2O)作為活化劑的二甲基亞砜法對其氧化.結果錶明,兩者在室溫下,即能將保護後的Ⅱ轉化為目標化閤物Ⅴ.Ⅴ的得率分彆為85.8%和78.3%.這兩種氧化方法成本低、安全性好、環境友好併容易操作,具有規模化生產的前景.
3-동기-홍매소화합물시합성동내지화합물적관건중간체,유상응적3-간기홍매소화합물양화득도.본문대3-간기-6-O-갑기홍매소(Ⅱ)생성3-동기화합물(Ⅴ)적양화반응진행료연구.Ⅱ경을선화、탄산지화보호후,채용오양화이린(P2O5)화을산항(Ac2O)작위활화제적이갑기아풍법대기양화.결과표명,량자재실온하,즉능장보호후적Ⅱ전화위목표화합물Ⅴ.Ⅴ적득솔분별위85.8%화78.3%.저량충양화방법성본저、안전성호、배경우호병용역조작,구유규모화생산적전경.
