新型含偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂的合成及其抗血小板聚集活性
신형함해이갑기결구적PAR-1길항제적합성급기항혈소판취집활성
Synthesis and Anti-platelet Aggregation Activities of New gem-Dimethyl-bearing PAR-1 Antagonists
  • 万方数据
    合成化学 합성화학
    CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
    2012年 6期 696-700 ,共5页

    张林山%苗华明%张海良%谭初兵%周植星%邵华%李明%赵桂龙

    장림산%묘화명%장해량%담초병%주식성%소화%리명%조계룡

    偕二甲基%PAR-1拮抗剂%药物合成%抗血小板聚集活性 偕二甲基%PAR-1拮抗劑%藥物閤成%抗血小闆聚集活性
    해이갑기%PAR-1길항제%약물합성%항혈소판취집활성
    以1-(5-叔丁基-4-羟基-3-溴苯基)乙酮和3,3-二甲基-5,6-二乙氧基-二氢异吲哚-1-亚胺为主要原料,设计并合成了3个新型的含有偕二甲基结构的PAR-1拮抗剂——1-(3-叔丁基-4-烷氧基-5-取代氨基苯基)-2-(5,6-二乙氧基-3,3-二 甲基-1,3-二氢-1-亚胺基-2H-异吲哚-2-基)乙酮氢溴酸盐(2a ～ 2c),其结构经1H NMR和13C NMR表征.TRAP诱导的人血小板聚集活性测试结果表明,2a ～ 2c具有一定的抗血小板聚集作用.
    이1-(5-숙정기-4-간기-3-추분기)을동화3,3-이갑기-5,6-이을양기-이경이신타-1-아알위주요원료,설계병합성료3개신형적함유해이갑기결구적PAR-1길항제——1-(3-숙정기-4-완양기-5-취대안기분기)-2-(5,6-이을양기-3,3-이 갑기-1,3-이경-1-아알기-2H-이신타-2-기)을동경추산염(2a ～ 2c),기결구경1H NMR화13C NMR표정.TRAP유도적인혈소판취집활성측시결과표명,2a ～ 2c구유일정적항혈소판취집작용.
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