北京大学学报（医学版）
北京大學學報（醫學版）
북경대학학보（의학판）
JOURNAL OF BEIJING MEDICAL UNIVERSITY(HEALTH SCIENCES)
2010年
5期
559-564
,共6页
丹参酮%脉冲微丸%药物释放系统
丹參酮%脈遲微汍%藥物釋放繫統
단삼동%맥충미환%약물석방계통
目的:制备小分子活性成分丹参酮ⅡA的脉冲微丸并进行体外质量评价.方法:采用流化床包衣,分别选用羟丙甲纤维素(HPMC)、低取代羟丙纤维素/HPMC(L-HPC/HPMC)和HPMC/乙基纤维素水分散体(HPMC/Surelease)作为溶胀层材料,Surelease作为控释层材料,以双层膜崩解原理制备丹参酮ⅡA的脉冲微丸.通过丹参酮ⅡA的体外释放结果来评价溶胀层材料种类、增重以及控释层增重对药物释放的影响;通过对包衣微丸横切面进行扫描电镜观察来评价包衣层的质量,并对丹参酮ⅡA的体外释放曲线进行数学模型拟合来预测释药机制.结果:使用HPMC或L-HPC/HPMC作为溶胀材料均不能实现丹参酮ⅡA的延迟释放,而以HPMC/Surelease为溶胀材料的微丸则成功地实现了3～5 h的延迟释药,且药物释放时滞随溶胀控释层中Surelease比例的增加而增加.另外,控释层增重的提高也可有效地延长药物的释放时滞,其最佳增重范嗣为30%～40%.数学模型拟合结果显示,丹参酮ⅡA脉冲微丸的药物释放符合一级动力学方程.结论:联合HPMC和Surelease为溶胀材料,以Surelease为控释材料,可以成功制备具有3～5 h药物释放时滞的丹参酮ⅡA脉冲微丸,为小分子药物的脉冲释药的制备提供参考.
目的:製備小分子活性成分丹參酮ⅡA的脈遲微汍併進行體外質量評價.方法:採用流化床包衣,分彆選用羥丙甲纖維素(HPMC)、低取代羥丙纖維素/HPMC(L-HPC/HPMC)和HPMC/乙基纖維素水分散體(HPMC/Surelease)作為溶脹層材料,Surelease作為控釋層材料,以雙層膜崩解原理製備丹參酮ⅡA的脈遲微汍.通過丹參酮ⅡA的體外釋放結果來評價溶脹層材料種類、增重以及控釋層增重對藥物釋放的影響;通過對包衣微汍橫切麵進行掃描電鏡觀察來評價包衣層的質量,併對丹參酮ⅡA的體外釋放麯線進行數學模型擬閤來預測釋藥機製.結果:使用HPMC或L-HPC/HPMC作為溶脹材料均不能實現丹參酮ⅡA的延遲釋放,而以HPMC/Surelease為溶脹材料的微汍則成功地實現瞭3～5 h的延遲釋藥,且藥物釋放時滯隨溶脹控釋層中Surelease比例的增加而增加.另外,控釋層增重的提高也可有效地延長藥物的釋放時滯,其最佳增重範嗣為30%～40%.數學模型擬閤結果顯示,丹參酮ⅡA脈遲微汍的藥物釋放符閤一級動力學方程.結論:聯閤HPMC和Surelease為溶脹材料,以Surelease為控釋材料,可以成功製備具有3～5 h藥物釋放時滯的丹參酮ⅡA脈遲微汍,為小分子藥物的脈遲釋藥的製備提供參攷.
목적:제비소분자활성성분단삼동ⅡA적맥충미환병진행체외질량평개.방법:채용류화상포의,분별선용간병갑섬유소(HPMC)、저취대간병섬유소/HPMC(L-HPC/HPMC)화HPMC/을기섬유소수분산체(HPMC/Surelease)작위용창층재료,Surelease작위공석층재료,이쌍층막붕해원리제비단삼동ⅡA적맥충미환.통과단삼동ⅡA적체외석방결과래평개용창층재료충류、증중이급공석층증중대약물석방적영향;통과대포의미환횡절면진행소묘전경관찰래평개포의층적질량,병대단삼동ⅡA적체외석방곡선진행수학모형의합래예측석약궤제.결과:사용HPMC혹L-HPC/HPMC작위용창재료균불능실현단삼동ⅡA적연지석방,이이HPMC/Surelease위용창재료적미환칙성공지실현료3～5 h적연지석약,차약물석방시체수용창공석층중Surelease비례적증가이증가.령외,공석층증중적제고야가유효지연장약물적석방시체,기최가증중범사위30%～40%.수학모형의합결과현시,단삼동ⅡA맥충미환적약물석방부합일급동역학방정.결론:연합HPMC화Surelease위용창재료,이Surelease위공석재료,가이성공제비구유3～5 h약물석방시체적단삼동ⅡA맥충미환,위소분자약물적맥충석약적제비제공삼고.
