CAJ | 학술논문

目的:探讨七叶树皂苷和熊果酸及其衍生物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用,探讨构效关系.方法:采用体外实验法,将待测化合物、HIV-1蛋白酶基质与HIV-1蛋白酶在37℃共温育,根据HIV-1蛋白酶对其基质的水解强度计算待测化合物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用.结果:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ⅰa和七叶树皂苷-Ⅰb混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ⅰb混合物、七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸在100μmol·L-1浓度对HIV-1蛋白酶活性的抑制率分别为86%,89.9%,50.8%,100%,74.6%,89.3%,100%和100%.七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的IC50分别为35,35,50,8和13μmol·L-1.阳性对照药乙酰胃酶抑素在本实验条件下的IC50为0.30μmol·L-1.在100μmol·L-1浓度,七叶树皂苷-Ⅳc,-Ⅳd,-Ⅳe,-Ⅳf,异七叶树皂苷-Ⅰa,-Ⅰb,-Ⅱa,-Ⅱb,原七叶树皂苷元,21β-O-巴豆酰基原七叶树皂苷元,21β-O-当归酰基原七叶树皂苷元,2α-羟基熊果酸和委陵菜酸对HIV-1蛋白酶活性的抑制率＜50%.结论:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ⅰa和七叶树皂苷-Ⅰb混合物、异七叶树皂苷-Ⅰa和异七叶树皂苷-Ⅰb混合物、七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有抑制作用,最强者为七叶树皂苷-la、熊果酸和乙酰熊果酸.
목적:탐토칠협수조감화웅과산급기연생물대HIV-1단백매활성적억제작용,탐토구효관계.방법:채용체외실험법,장대측화합물、HIV-1단백매기질여HIV-1단백매재37℃공온육,근거HIV-1단백매대기기질적수해강도계산대측화합물대HIV-1단백매활성적억제작용.결과:칠협수총조감、칠협수조감-Ⅰa화칠협수조감-Ⅰb혼합물、이칠협수조감-Ia화이칠협수조감-Ⅰb혼합물、칠협수조감-Ⅰa、전을선화칠협수조감-Ⅰa、칠협수조감-Ⅰb、웅과산화을선웅과산재100μmol·L-1농도대HIV-1단백매활성적억제솔분별위86%,89.9%,50.8%,100%,74.6%,89.3%,100%화100%.칠협수조감-Ⅰa、전을선화칠협수조감-Ⅰa、칠협수조감-Ⅰb、웅과산화을선웅과산대HIV-1단백매활성억제작용적IC50분별위35,35,50,8화13μmol·L-1.양성대조약을선위매억소재본실험조건하적IC50위0.30μmol·L-1.재100μmol·L-1농도,칠협수조감-Ⅳc,-Ⅳd,-Ⅳe,-Ⅳf,이칠협수조감-Ⅰa,-Ⅰb,-Ⅱa,-Ⅱb,원칠협수조감원,21β-O-파두선기원칠협수조감원,21β-O-당귀선기원칠협수조감원,2α-간기웅과산화위릉채산대HIV-1단백매활성적억제솔＜50%.결론:칠협수총조감、칠협수조감-Ⅰa화칠협수조감-Ⅰb혼합물、이칠협수조감-Ⅰa화이칠협수조감-Ⅰb혼합물、칠협수조감-Ⅰa、전을선화칠협수조감-Ⅰa、칠협수조감-Ⅰb、웅과산화을선웅과산대HIV-1단백매활성유억제작용,최강자위칠협수조감-la、웅과산화을선웅과산.