医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2010年
4期
418-421
,共4页
任秀华%曹磊%斯陆勤%裘军%李高
任秀華%曹磊%斯陸勤%裘軍%李高
임수화%조뢰%사륙근%구군%리고
rCYP3A4%1'-羟基咪达唑仑%含量测定%酶促动力学
rCYP3A4%1'-羥基咪達唑崙%含量測定%酶促動力學
rCYP3A4%1'-간기미체서륜%함량측정%매촉동역학
目的 建立rCYP3A4中1'-羟基咪达唑仑含量测定方法,并对rCYP3A4体外孵育条件进行优化.方法 反相高效液相色谱法RP-HPLC测定rCYP3A4中1'-羟基咪达唑仑的浓度,用单因素实验法对其体外孵育条件进行优化,用线性Lineweaver-Burk双倒数作图法研究rCYP3A4酶促动力学.结果 1'-羟基咪达唑仑在18.20~1 820.00ng·mL-1内线性关系良好;体外优化的孵育条件为5 μmol·L-1咪达唑仑、10 pmol rCYP3A4、孵育10 min;rCYP3A4酶促动力学参数Km为0.96 μmol·L-1,Vmax为0.78 pmol·min-1.结论 RP-HPLC法操作简便、灵敏、快速,适用于rCYP3A4中1'-羟基咪达唑仑的浓度测定,rCYP3A4孵育条件优化及其酶促动力学研究为研究经CYP3A4代谢的药物相互作用及其他物质对CYP3A4酶的影响提供理论依据.
目的 建立rCYP3A4中1'-羥基咪達唑崙含量測定方法,併對rCYP3A4體外孵育條件進行優化.方法 反相高效液相色譜法RP-HPLC測定rCYP3A4中1'-羥基咪達唑崙的濃度,用單因素實驗法對其體外孵育條件進行優化,用線性Lineweaver-Burk雙倒數作圖法研究rCYP3A4酶促動力學.結果 1'-羥基咪達唑崙在18.20~1 820.00ng·mL-1內線性關繫良好;體外優化的孵育條件為5 μmol·L-1咪達唑崙、10 pmol rCYP3A4、孵育10 min;rCYP3A4酶促動力學參數Km為0.96 μmol·L-1,Vmax為0.78 pmol·min-1.結論 RP-HPLC法操作簡便、靈敏、快速,適用于rCYP3A4中1'-羥基咪達唑崙的濃度測定,rCYP3A4孵育條件優化及其酶促動力學研究為研究經CYP3A4代謝的藥物相互作用及其他物質對CYP3A4酶的影響提供理論依據.
목적 건립rCYP3A4중1'-간기미체서륜함량측정방법,병대rCYP3A4체외부육조건진행우화.방법 반상고효액상색보법RP-HPLC측정rCYP3A4중1'-간기미체서륜적농도,용단인소실험법대기체외부육조건진행우화,용선성Lineweaver-Burk쌍도수작도법연구rCYP3A4매촉동역학.결과 1'-간기미체서륜재18.20~1 820.00ng·mL-1내선성관계량호;체외우화적부육조건위5 μmol·L-1미체서륜、10 pmol rCYP3A4、부육10 min;rCYP3A4매촉동역학삼수Km위0.96 μmol·L-1,Vmax위0.78 pmol·min-1.결론 RP-HPLC법조작간편、령민、쾌속,괄용우rCYP3A4중1'-간기미체서륜적농도측정,rCYP3A4부육조건우화급기매촉동역학연구위연구경CYP3A4대사적약물상호작용급기타물질대CYP3A4매적영향제공이론의거.