高校化学工程学报
高校化學工程學報
고교화학공정학보
JOURNAL OF CHEMICAL ENGINEERING OF CHINESE UNIVERSITIES
2010年
6期
1011-1016
,共6页
盐酸罗匹尼罗%β-苯乙醇%4-(β-羟乙基)-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮%合成
鹽痠囉匹尼囉%β-苯乙醇%4-(β-羥乙基)-1,3-二氫-2H-吲哚-2-酮%閤成
염산라필니라%β-분을순%4-(β-간을기)-1,3-이경-2H-신타-2-동%합성
盐酸罗匹尼罗(ropinirole hydrochloride) 是用于治疗帕金森症的第二代多巴胺激动剂药物,在参考文献的基础上以β-苯乙醇为原料,经与多聚甲醛在浓盐酸条件下关环后用3%摩尔当量的ZnCl2催化酯化得到氯甲基化合物,然后用DMSO氧化成醛,亲核加成后关环得到苯并吲哚酮,Ranney Ni催化加氢还原,水解脱保护,酯化,最后与二正丙胺通过取代反应后酸化制得,总收率18.4%.最终产品经过熔点、MS和1H-NMR测定.经过优化后该工艺路线具有成本较低,原料易得,操作简单,易于工业化等优点.
鹽痠囉匹尼囉(ropinirole hydrochloride) 是用于治療帕金森癥的第二代多巴胺激動劑藥物,在參攷文獻的基礎上以β-苯乙醇為原料,經與多聚甲醛在濃鹽痠條件下關環後用3%摩爾噹量的ZnCl2催化酯化得到氯甲基化閤物,然後用DMSO氧化成醛,親覈加成後關環得到苯併吲哚酮,Ranney Ni催化加氫還原,水解脫保護,酯化,最後與二正丙胺通過取代反應後痠化製得,總收率18.4%.最終產品經過鎔點、MS和1H-NMR測定.經過優化後該工藝路線具有成本較低,原料易得,操作簡單,易于工業化等優點.
염산라필니라(ropinirole hydrochloride) 시용우치료파금삼증적제이대다파알격동제약물,재삼고문헌적기출상이β-분을순위원료,경여다취갑철재농염산조건하관배후용3%마이당량적ZnCl2최화지화득도록갑기화합물,연후용DMSO양화성철,친핵가성후관배득도분병신타동,Ranney Ni최화가경환원,수해탈보호,지화,최후여이정병알통과취대반응후산화제득,총수솔18.4%.최종산품경과용점、MS화1H-NMR측정.경과우화후해공예로선구유성본교저,원료역득,조작간단,역우공업화등우점.
