药学进展
藥學進展
약학진전
PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES
2005年
7期
323-326
,共4页
唐锋%周卫芬%王秋娟%华维一%姚其正
唐鋒%週衛芬%王鞦娟%華維一%姚其正
당봉%주위분%왕추연%화유일%요기정
甲氨蝶呤%四氢生物蝶呤%一氧化氮%一氧化氮合酶抑制剂%对接
甲氨蝶呤%四氫生物蝶呤%一氧化氮%一氧化氮閤酶抑製劑%對接
갑안접령%사경생물접령%일양화담%일양화담합매억제제%대접
目的:揭示甲氨蝶呤(MTX)对诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的抑制活性及其机制,明确MTX、四氢生物蝶呤(BH4)和iNOS之间的相互作用.方法:采用试剂盒方法测定MTX对iNOS的体外抑制活性,并采用计算机对接程序(DOCK)模拟MTX和iNOS的结合方式.结果:浓度为112μmol/L的MTX对iNOS的抑制率为100%,其IC50为(44.64±4.47)μmol/L;MTX可完全占据BH4与iNOS的结合"腔穴"而与iNOS稳定结合.结论:MTX是一种BH4的竞争性iNOS抑制剂,通过与iNOS活性位点的直接作用,进而抑制NO的产生.
目的:揭示甲氨蝶呤(MTX)對誘導型一氧化氮閤酶(iNOS)的抑製活性及其機製,明確MTX、四氫生物蝶呤(BH4)和iNOS之間的相互作用.方法:採用試劑盒方法測定MTX對iNOS的體外抑製活性,併採用計算機對接程序(DOCK)模擬MTX和iNOS的結閤方式.結果:濃度為112μmol/L的MTX對iNOS的抑製率為100%,其IC50為(44.64±4.47)μmol/L;MTX可完全佔據BH4與iNOS的結閤"腔穴"而與iNOS穩定結閤.結論:MTX是一種BH4的競爭性iNOS抑製劑,通過與iNOS活性位點的直接作用,進而抑製NO的產生.
목적:게시갑안접령(MTX)대유도형일양화담합매(iNOS)적억제활성급기궤제,명학MTX、사경생물접령(BH4)화iNOS지간적상호작용.방법:채용시제합방법측정MTX대iNOS적체외억제활성,병채용계산궤대접정서(DOCK)모의MTX화iNOS적결합방식.결과:농도위112μmol/L적MTX대iNOS적억제솔위100%,기IC50위(44.64±4.47)μmol/L;MTX가완전점거BH4여iNOS적결합"강혈"이여iNOS은정결합.결론:MTX시일충BH4적경쟁성iNOS억제제,통과여iNOS활성위점적직접작용,진이억제NO적산생.
