广东药学院学报
廣東藥學院學報
엄동약학원학보
ACADEMIC JOURNAL OF GUANGDONG COLLEGE OF PHARMACY
2011年
5期
459-463
,共5页
王蓓%吴琼%孙福强%王淇%谢华松%梅文杰
王蓓%吳瓊%孫福彊%王淇%謝華鬆%梅文傑
왕배%오경%손복강%왕기%사화송%매문걸
手性钌配合物%靶向化合物%分子识别%抗肿瘤
手性釕配閤物%靶嚮化閤物%分子識彆%抗腫瘤
수성조배합물%파향화합물%분자식별%항종류
目的 设计合成2个手性钌(Ⅱ)多吡啶配合物Λ-[Ru(bpy)2(P-NPIP)](PF)2·2H2O(1)和Λ-[Ru(bpy)2(p-tFPIP)](PF6)2·2H2O(2),评价其体外抗肿瘤活性,并对配合物2与DNA分子的识别机制及其光裂解作用进行初步探讨.方法 采用MTT方法评价手性钌(Ⅱ)配合物1和2对肿瘤细胞生长的抑制,并采用电子吸收光谱、荧光光谱和黏度试验等方法研究手性钌配合物2与DNA的分子识别机制；采用凝胶电泳试验评价配合物2对DNA分子的光裂解作用.结果 手性钌(Ⅱ)配合物2能够抑制肿瘤细胞的生长,特别是对HO8910PM细胞生长的抑制率IC50=47.8 μmol·L-1,与同等条件下顺铂的抗肿瘤活性相当；研究结果表明插入配体上取代基的电子效应对其抗肿瘤活性有较大影响；光谱学试验证明钌多吡啶配合物1和2通过插入方式与DNA结合(Kb =2.86×105 L· mol-1).结论 手性钌(Ⅱ)多吡啶配合物具有一定的抗肿瘤活性,其抗肿瘤活性与钌(Ⅱ)配合物的分子结构及其与DNA分子契合能力相关.
目的 設計閤成2箇手性釕(Ⅱ)多吡啶配閤物Λ-[Ru(bpy)2(P-NPIP)](PF)2·2H2O(1)和Λ-[Ru(bpy)2(p-tFPIP)](PF6)2·2H2O(2),評價其體外抗腫瘤活性,併對配閤物2與DNA分子的識彆機製及其光裂解作用進行初步探討.方法 採用MTT方法評價手性釕(Ⅱ)配閤物1和2對腫瘤細胞生長的抑製,併採用電子吸收光譜、熒光光譜和黏度試驗等方法研究手性釕配閤物2與DNA的分子識彆機製；採用凝膠電泳試驗評價配閤物2對DNA分子的光裂解作用.結果 手性釕(Ⅱ)配閤物2能夠抑製腫瘤細胞的生長,特彆是對HO8910PM細胞生長的抑製率IC50=47.8 μmol·L-1,與同等條件下順鉑的抗腫瘤活性相噹；研究結果錶明插入配體上取代基的電子效應對其抗腫瘤活性有較大影響；光譜學試驗證明釕多吡啶配閤物1和2通過插入方式與DNA結閤(Kb =2.86×105 L· mol-1).結論 手性釕(Ⅱ)多吡啶配閤物具有一定的抗腫瘤活性,其抗腫瘤活性與釕(Ⅱ)配閤物的分子結構及其與DNA分子契閤能力相關.
목적 설계합성2개수성조(Ⅱ)다필정배합물Λ-[Ru(bpy)2(P-NPIP)](PF)2·2H2O(1)화Λ-[Ru(bpy)2(p-tFPIP)](PF6)2·2H2O(2),평개기체외항종류활성,병대배합물2여DNA분자적식별궤제급기광렬해작용진행초보탐토.방법 채용MTT방법평개수성조(Ⅱ)배합물1화2대종류세포생장적억제,병채용전자흡수광보、형광광보화점도시험등방법연구수성조배합물2여DNA적분자식별궤제；채용응효전영시험평개배합물2대DNA분자적광렬해작용.결과 수성조(Ⅱ)배합물2능구억제종류세포적생장,특별시대HO8910PM세포생장적억제솔IC50=47.8 μmol·L-1,여동등조건하순박적항종류활성상당；연구결과표명삽입배체상취대기적전자효응대기항종류활성유교대영향；광보학시험증명조다필정배합물1화2통과삽입방식여DNA결합(Kb =2.86×105 L· mol-1).결론 수성조(Ⅱ)다필정배합물구유일정적항종류활성,기항종류활성여조(Ⅱ)배합물적분자결구급기여DNA분자계합능력상관.
