中国新药与临床杂志
中國新藥與臨床雜誌
중국신약여림상잡지
CHINESE JOURNAL OF NEW DRUGS AND CLINICAL REMEDIES
2007年
1期
36-39
,共4页
邹建军%朱余兵%于翠霞%肖大伟%王文涛%顾小祥%吴鹤鸣%路远%谷祥富
鄒建軍%硃餘兵%于翠霞%肖大偉%王文濤%顧小祥%吳鶴鳴%路遠%穀祥富
추건군%주여병%우취하%초대위%왕문도%고소상%오학명%로원%곡상부
阿折地平%药动学%色谱法,高压液相%光谱法,质量,电喷雾电离
阿摺地平%藥動學%色譜法,高壓液相%光譜法,質量,電噴霧電離
아절지평%약동학%색보법,고압액상%광보법,질량,전분무전리
目的:建立阿折地平血药浓度的液相色谱-质谱(LC-MS)测定法,进行人体药动学研究.方法:采用LC-MS法,测定16名健康受试者口服受试制剂(单剂量含阿折地平8,16 mg和多剂量)后血浆中阿折地平浓度.结果:口服受试制剂(单剂量8,16 mg)后,估算的阿折地平的药动学参数分别为:t1/2β为(22.8±s 2.4),(24±4)h;tmax为(2.8±1.2),(3.0±0.9)h;cmax为(8.7±1.2),(19±4)μg·L-1;Vd为(1 749±964),(2 480±2 212)L;A UC0～96为(186±47),(429±145)μg·h·L-1;MRT为(25.7±1.3),(26.2±2.2)h.多剂量口服受试制剂(8 mg,qd×7 d)血药浓度达稳态后估算的阿折地平的药动学参数css max为(15.0±2.3)μg·L-1,tmax为(2.4±0.9)h,css min为(3.8±0.9)μg·L-1,cav为(7.0±1.5)μg·L-1,DF为(1.6±0.3),AUCss为(169±37)μg·h·L-1.结论:本方法结果准确,灵敏度高,阿折地平在大部分人体内的过程符合二室开放模型,其主要药动学参数与国外文献报道数据一致,可为临床给药方案提供参考.
目的:建立阿摺地平血藥濃度的液相色譜-質譜(LC-MS)測定法,進行人體藥動學研究.方法:採用LC-MS法,測定16名健康受試者口服受試製劑(單劑量含阿摺地平8,16 mg和多劑量)後血漿中阿摺地平濃度.結果:口服受試製劑(單劑量8,16 mg)後,估算的阿摺地平的藥動學參數分彆為:t1/2β為(22.8±s 2.4),(24±4)h;tmax為(2.8±1.2),(3.0±0.9)h;cmax為(8.7±1.2),(19±4)μg·L-1;Vd為(1 749±964),(2 480±2 212)L;A UC0～96為(186±47),(429±145)μg·h·L-1;MRT為(25.7±1.3),(26.2±2.2)h.多劑量口服受試製劑(8 mg,qd×7 d)血藥濃度達穩態後估算的阿摺地平的藥動學參數css max為(15.0±2.3)μg·L-1,tmax為(2.4±0.9)h,css min為(3.8±0.9)μg·L-1,cav為(7.0±1.5)μg·L-1,DF為(1.6±0.3),AUCss為(169±37)μg·h·L-1.結論:本方法結果準確,靈敏度高,阿摺地平在大部分人體內的過程符閤二室開放模型,其主要藥動學參數與國外文獻報道數據一緻,可為臨床給藥方案提供參攷.
목적:건립아절지평혈약농도적액상색보-질보(LC-MS)측정법,진행인체약동학연구.방법:채용LC-MS법,측정16명건강수시자구복수시제제(단제량함아절지평8,16 mg화다제량)후혈장중아절지평농도.결과:구복수시제제(단제량8,16 mg)후,고산적아절지평적약동학삼수분별위:t1/2β위(22.8±s 2.4),(24±4)h;tmax위(2.8±1.2),(3.0±0.9)h;cmax위(8.7±1.2),(19±4)μg·L-1;Vd위(1 749±964),(2 480±2 212)L;A UC0～96위(186±47),(429±145)μg·h·L-1;MRT위(25.7±1.3),(26.2±2.2)h.다제량구복수시제제(8 mg,qd×7 d)혈약농도체은태후고산적아절지평적약동학삼수css max위(15.0±2.3)μg·L-1,tmax위(2.4±0.9)h,css min위(3.8±0.9)μg·L-1,cav위(7.0±1.5)μg·L-1,DF위(1.6±0.3),AUCss위(169±37)μg·h·L-1.결론:본방법결과준학,령민도고,아절지평재대부분인체내적과정부합이실개방모형,기주요약동학삼수여국외문헌보도수거일치,가위림상급약방안제공삼고.
