中国海洋大学学报（自然科学版）
中國海洋大學學報（自然科學版）
중국해양대학학보（자연과학판）
PERIODICAL OF OCEAN UNIVERSITY OF CHINA
2011年
9期
67-70
,共4页
顾艳艳%刘世旭%王诗玺%万升标%江涛
顧豔豔%劉世旭%王詩璽%萬升標%江濤
고염염%류세욱%왕시새%만승표%강도
常山酮%抗球虫药%合成方法
常山酮%抗毬蟲藥%閤成方法
상산동%항구충약%합성방법
本文对常山酮(halofuginone)的合成方法进行了研究和改进,以2-甲基-3-羟基吡啶为起始原料,其甲基化产物与乙腈加成后经Rh/Al2O3选择性还原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再经溴代、N-保护后与6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮偶联,产物经水解脱保护得目标化合物6-氯-7-溴-3-(3-(3-羟基-2-哌啶基)-丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐,通过6步反应制得了常山酮,总收率为11.6％,为常山酮的工业化生产提供了可能.目标产物和各步中间体结构经MS、1H NMR和13CNMR确证.
本文對常山酮(halofuginone)的閤成方法進行瞭研究和改進,以2-甲基-3-羥基吡啶為起始原料,其甲基化產物與乙腈加成後經Rh/Al2O3選擇性還原得(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮,再經溴代、N-保護後與6-氯-7-溴-4(3H)-喹唑啉酮偶聯,產物經水解脫保護得目標化閤物6-氯-7-溴-3-(3-(3-羥基-2-哌啶基)-丙酮基)-4(3H)-喹唑啉酮氫溴痠鹽,通過6步反應製得瞭常山酮,總收率為11.6％,為常山酮的工業化生產提供瞭可能.目標產物和各步中間體結構經MS、1H NMR和13CNMR確證.
본문대상산동(halofuginone)적합성방법진행료연구화개진,이2-갑기-3-간기필정위기시원료,기갑기화산물여을정가성후경Rh/Al2O3선택성환원득(3-갑양기-2-고정기)-병동,재경추대、N-보호후여6-록-7-추-4(3H)-규서람동우련,산물경수해탈보호득목표화합물6-록-7-추-3-(3-(3-간기-2-고정기)-병동기)-4(3H)-규서람동경추산염,통과6보반응제득료상산동,총수솔위11.6％,위상산동적공업화생산제공료가능.목표산물화각보중간체결구경MS、1H NMR화13CNMR학증.
