中国老年学杂志
中國老年學雜誌
중국노년학잡지
CHINESE JOURNAL OF GERONTOLOGY
2012年
14期
2978-2981
,共4页
缴万里%刘海洁%张熙杰%张桂荣%王玉红%曹德英
繳萬裏%劉海潔%張熙傑%張桂榮%王玉紅%曹德英
격만리%류해길%장희걸%장계영%왕옥홍%조덕영
伊立替康%药代动力学%生物利用度%注射%直肠
伊立替康%藥代動力學%生物利用度%註射%直腸
이립체강%약대동역학%생물이용도%주사%직장
目的 探讨伊立替康中空栓在兔体内的药代动力学、绝对生物利用度及注射给药的替代途径.方法 取含药血浆200μl,用600 μl冷甲醇沉淀蛋白后上清液进样分析.流动相:0.05 mol/L Na2HP04(pH3.0,内含0.05 mol/L辛烷基磺酸钠)-乙腈=68∶32；Agilent TC-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm;5 μm)；流速1.0 ml/min;检测波长:Ex 370 nm,Em 430 nm；进样量10～50μl；柱温为室温.取健康家兔10只,随机分为两组.第1组为静脉注射组；第2组为伊立替康中空栓直肠给药组.静脉组于耳缘静脉注射伊立替康注射液60 mg,直肠给药组由直肠给予伊立替康中空栓2枚( 160 mg).给药后用HPLC法测定血药浓度.按统计矩的非隔室动力学理论计算药代动力学参数.以直肠给药组AUC比静脉注射组AUC,计算伊立替康中空栓的绝对生物利用度.结果 伊立替康体内HPLC法测得的回归方程为A=215.08C -312.90(r =0.999 7,n=6),伊立替康血药浓度在25～1 000 ng/ml范围内呈良好的线性关系,最低检测限为10 ng/ml.低、中、高三种浓度的日内精密度分别为4.54％、4.66％、2.96％；日间精密度分别为8.35％、5.44％、5.40％；提取回收率分别为89.08％、90.23％、88.91％；方法回收率分别为107.14％、96.76％、101.46％.伊立替康中空栓的Cmax为(3.065 3±0.178 6)μg/ml；AUC(0-inf)为(19.1759±l.9693)μg·h-1 ·ml-1;绝对生物利用度为11.34％.结论 伊立替康中空栓剂直肠给药后,有一定的生物利用度,提示直肠给药有可能成为伊立替康的另一给药途径.
目的 探討伊立替康中空栓在兔體內的藥代動力學、絕對生物利用度及註射給藥的替代途徑.方法 取含藥血漿200μl,用600 μl冷甲醇沉澱蛋白後上清液進樣分析.流動相:0.05 mol/L Na2HP04(pH3.0,內含0.05 mol/L辛烷基磺痠鈉)-乙腈=68∶32；Agilent TC-C18色譜柱(4.6 mm×150 mm;5 μm)；流速1.0 ml/min;檢測波長:Ex 370 nm,Em 430 nm；進樣量10～50μl；柱溫為室溫.取健康傢兔10隻,隨機分為兩組.第1組為靜脈註射組；第2組為伊立替康中空栓直腸給藥組.靜脈組于耳緣靜脈註射伊立替康註射液60 mg,直腸給藥組由直腸給予伊立替康中空栓2枚( 160 mg).給藥後用HPLC法測定血藥濃度.按統計矩的非隔室動力學理論計算藥代動力學參數.以直腸給藥組AUC比靜脈註射組AUC,計算伊立替康中空栓的絕對生物利用度.結果 伊立替康體內HPLC法測得的迴歸方程為A=215.08C -312.90(r =0.999 7,n=6),伊立替康血藥濃度在25～1 000 ng/ml範圍內呈良好的線性關繫,最低檢測限為10 ng/ml.低、中、高三種濃度的日內精密度分彆為4.54％、4.66％、2.96％；日間精密度分彆為8.35％、5.44％、5.40％；提取迴收率分彆為89.08％、90.23％、88.91％；方法迴收率分彆為107.14％、96.76％、101.46％.伊立替康中空栓的Cmax為(3.065 3±0.178 6)μg/ml；AUC(0-inf)為(19.1759±l.9693)μg·h-1 ·ml-1;絕對生物利用度為11.34％.結論 伊立替康中空栓劑直腸給藥後,有一定的生物利用度,提示直腸給藥有可能成為伊立替康的另一給藥途徑.
목적 탐토이립체강중공전재토체내적약대동역학、절대생물이용도급주사급약적체대도경.방법 취함약혈장200μl,용600 μl랭갑순침정단백후상청액진양분석.류동상:0.05 mol/L Na2HP04(pH3.0,내함0.05 mol/L신완기광산납)-을정=68∶32；Agilent TC-C18색보주(4.6 mm×150 mm;5 μm)；류속1.0 ml/min;검측파장:Ex 370 nm,Em 430 nm；진양량10～50μl；주온위실온.취건강가토10지,수궤분위량조.제1조위정맥주사조；제2조위이립체강중공전직장급약조.정맥조우이연정맥주사이립체강주사액60 mg,직장급약조유직장급여이립체강중공전2매( 160 mg).급약후용HPLC법측정혈약농도.안통계구적비격실동역학이론계산약대동역학삼수.이직장급약조AUC비정맥주사조AUC,계산이립체강중공전적절대생물이용도.결과 이립체강체내HPLC법측득적회귀방정위A=215.08C -312.90(r =0.999 7,n=6),이립체강혈약농도재25～1 000 ng/ml범위내정량호적선성관계,최저검측한위10 ng/ml.저、중、고삼충농도적일내정밀도분별위4.54％、4.66％、2.96％；일간정밀도분별위8.35％、5.44％、5.40％；제취회수솔분별위89.08％、90.23％、88.91％；방법회수솔분별위107.14％、96.76％、101.46％.이립체강중공전적Cmax위(3.065 3±0.178 6)μg/ml；AUC(0-inf)위(19.1759±l.9693)μg·h-1 ·ml-1;절대생물이용도위11.34％.결론 이립체강중공전제직장급약후,유일정적생물이용도,제시직장급약유가능성위이립체강적령일급약도경.
