中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2005年
6期
496-499
,共4页
徐浩%王新扬%黄文龙%张惠斌%郭青龙%刘娓
徐浩%王新颺%黃文龍%張惠斌%郭青龍%劉娓
서호%왕신양%황문룡%장혜빈%곽청룡%류미
穿心莲内酯衍生物%合成%抗肿瘤活性%Michael加成
穿心蓮內酯衍生物%閤成%抗腫瘤活性%Michael加成
천심련내지연생물%합성%항종류활성%Michael가성
目的:设计和合成出新的穿心莲内酯衍生物并研究其抗肿瘤活性.方法:以穿心莲内酯(1)为原料,在醇钠作用下,和硝基甲烷发生Michael加成反应脱水生成12-硝基甲基-14-脱氧穿心莲内酯(2),再在醋酐的保护下在铁粉醋酸中还原生成N-乙酰基-12-氨基亚甲基-14-脱氧穿心莲内酯(3),然后再与酸在DCC、DMAP作用下酯化生成目标化合物.按MTT方法测定了目标化合物的抗肿瘤活性.结果和结论:合成了未见文献报道的10个穿心莲内酯衍生物(4a～4j),其结构经核磁、质谱和元素分析等数据确证.初步的抗肿瘤活性研究表明:10个目标化合物均具有不同程度的抗肿瘤活性;其中化合物4c对人肝细胞肝癌SMMC-7721的抑制百分率超过穿心莲内酯.
目的:設計和閤成齣新的穿心蓮內酯衍生物併研究其抗腫瘤活性.方法:以穿心蓮內酯(1)為原料,在醇鈉作用下,和硝基甲烷髮生Michael加成反應脫水生成12-硝基甲基-14-脫氧穿心蓮內酯(2),再在醋酐的保護下在鐵粉醋痠中還原生成N-乙酰基-12-氨基亞甲基-14-脫氧穿心蓮內酯(3),然後再與痠在DCC、DMAP作用下酯化生成目標化閤物.按MTT方法測定瞭目標化閤物的抗腫瘤活性.結果和結論:閤成瞭未見文獻報道的10箇穿心蓮內酯衍生物(4a～4j),其結構經覈磁、質譜和元素分析等數據確證.初步的抗腫瘤活性研究錶明:10箇目標化閤物均具有不同程度的抗腫瘤活性;其中化閤物4c對人肝細胞肝癌SMMC-7721的抑製百分率超過穿心蓮內酯.
목적:설계화합성출신적천심련내지연생물병연구기항종류활성.방법:이천심련내지(1)위원료,재순납작용하,화초기갑완발생Michael가성반응탈수생성12-초기갑기-14-탈양천심련내지(2),재재작항적보호하재철분작산중환원생성N-을선기-12-안기아갑기-14-탈양천심련내지(3),연후재여산재DCC、DMAP작용하지화생성목표화합물.안MTT방법측정료목표화합물적항종류활성.결과화결론:합성료미견문헌보도적10개천심련내지연생물(4a～4j),기결구경핵자、질보화원소분석등수거학증.초보적항종류활성연구표명:10개목표화합물균구유불동정도적항종류활성;기중화합물4c대인간세포간암SMMC-7721적억제백분솔초과천심련내지.
