中国药科大学学报
中國藥科大學學報
중국약과대학학보
JOURNAL OF CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
2008年
4期
301-305
,共5页
YU Wen-ying%张奕华%LAI Yi-sheng%接振旺%ZHANG Yu-bin%彭司勋
YU Wen-ying%張奕華%LAI Yi-sheng%接振旺%ZHANG Yu-bin%彭司勛
YU Wen-ying%장혁화%LAI Yi-sheng%접진왕%ZHANG Yu-bin%팽사훈
双水杨酸酯%硝酸酯%一氧化氮供体%合成%降血糖活性
雙水楊痠酯%硝痠酯%一氧化氮供體%閤成%降血糖活性
쌍수양산지%초산지%일양화담공체%합성%강혈당활성
目的:研究一氧化氮(NO)供体型双水杨酸酯衍生物的合成和降血糖活性,寻找治疗糖尿病的有效药物.方法:以双水杨酸酯为先导化合物,通过各种连接基团,将硝酸酯类NO供体与双水杨酸酯的2'位羧基连接,分别制得目标物2a-2e、4a、4b、6a、6b.应用COD-POD法测定目标物增加HepG2细胞耗糖量的作用,应用Griess法测定目标物体外NO释放量.结果:合成了9个目标物,其结构经IR、1H NMR、MS等确证;所有目标物均有不同程度的降血糖活性,其中化合物2a、2b、4b的活性优于双水杨酸酯.结论:NO供体型双水杨酸酯衍生物可能通过释放NO,增强了双水杨酸酯的降血糖活性.其中,化合物2a的活性较强,值得进一步研究.
目的:研究一氧化氮(NO)供體型雙水楊痠酯衍生物的閤成和降血糖活性,尋找治療糖尿病的有效藥物.方法:以雙水楊痠酯為先導化閤物,通過各種連接基糰,將硝痠酯類NO供體與雙水楊痠酯的2'位羧基連接,分彆製得目標物2a-2e、4a、4b、6a、6b.應用COD-POD法測定目標物增加HepG2細胞耗糖量的作用,應用Griess法測定目標物體外NO釋放量.結果:閤成瞭9箇目標物,其結構經IR、1H NMR、MS等確證;所有目標物均有不同程度的降血糖活性,其中化閤物2a、2b、4b的活性優于雙水楊痠酯.結論:NO供體型雙水楊痠酯衍生物可能通過釋放NO,增彊瞭雙水楊痠酯的降血糖活性.其中,化閤物2a的活性較彊,值得進一步研究.
목적:연구일양화담(NO)공체형쌍수양산지연생물적합성화강혈당활성,심조치료당뇨병적유효약물.방법:이쌍수양산지위선도화합물,통과각충련접기단,장초산지류NO공체여쌍수양산지적2'위최기련접,분별제득목표물2a-2e、4a、4b、6a、6b.응용COD-POD법측정목표물증가HepG2세포모당량적작용,응용Griess법측정목표물체외NO석방량.결과:합성료9개목표물,기결구경IR、1H NMR、MS등학증;소유목표물균유불동정도적강혈당활성,기중화합물2a、2b、4b적활성우우쌍수양산지.결론:NO공체형쌍수양산지연생물가능통과석방NO,증강료쌍수양산지적강혈당활성.기중,화합물2a적활성교강,치득진일보연구.