世界临床药物
世界臨床藥物
세계림상약물
WORLD CLINICAL DRUGS
2009年
12期
739-745
,共7页
洛伐他汀%烟酸缓释片%制备%体外释放%药动学
洛伐他汀%煙痠緩釋片%製備%體外釋放%藥動學
락벌타정%연산완석편%제비%체외석방%약동학
目的 自制复方洛伐他汀-烟酸缓释片,并参照美国KOS公司的原研药对其处方工艺和人体药动学进行初步评价.方法 以释放度筛选烟酸缓释骨架组成,以溶出度试验确定洛伐他汀制剂组成,并按常规双层压片技术制备本品.分别以释放试验和释放度检测评价本品的体外释放行为;以高效液相色谱-质谱-质谱联用检测分析健康志愿者空腹及进食后的主要药动学参数.结果 本品以HPMC、PVP为烟酸缓释层骨架,以L-HPC为洛伐他汀常释层崩解剂,经双层压片技术成功制得.体外释放结果为:洛伐他汀30min溶出度≥80%,烟酸释放量2h为30%、4h为50%、8h为80%,f2值>50.人体药动学研究结果为:洛伐他汀单剂量进食组达蜂时间(Tmax)为(1.75±0.42)h、血药峰浓度(Cmax)为(2.12±0.67)ng/mL、半衰期(t1/2)为(11.21±7.60)h,单剂量空腹组Tmax为(1.90±0.74)h、Cmax为(1.49±0.60)ng/mL、t1/2为(12.2±7.65)h;烟酸单剂量进食组Tmax为(3.17±1.05)h、Cmax(317.3±407.1)ng/mL、t1/2为(10.39±5.26)h,单剂量空腹组Tmax为(1.63±0.48)h、Cmax为(247.3±312.9)ng/mL、t1/2为(11.54±5.01)h:结论本研究制得的产品表现为洛伐他汀速释、烟酸缓释的特性,体外释放曲线与原研药对照品一致.
目的 自製複方洛伐他汀-煙痠緩釋片,併參照美國KOS公司的原研藥對其處方工藝和人體藥動學進行初步評價.方法 以釋放度篩選煙痠緩釋骨架組成,以溶齣度試驗確定洛伐他汀製劑組成,併按常規雙層壓片技術製備本品.分彆以釋放試驗和釋放度檢測評價本品的體外釋放行為;以高效液相色譜-質譜-質譜聯用檢測分析健康誌願者空腹及進食後的主要藥動學參數.結果 本品以HPMC、PVP為煙痠緩釋層骨架,以L-HPC為洛伐他汀常釋層崩解劑,經雙層壓片技術成功製得.體外釋放結果為:洛伐他汀30min溶齣度≥80%,煙痠釋放量2h為30%、4h為50%、8h為80%,f2值>50.人體藥動學研究結果為:洛伐他汀單劑量進食組達蜂時間(Tmax)為(1.75±0.42)h、血藥峰濃度(Cmax)為(2.12±0.67)ng/mL、半衰期(t1/2)為(11.21±7.60)h,單劑量空腹組Tmax為(1.90±0.74)h、Cmax為(1.49±0.60)ng/mL、t1/2為(12.2±7.65)h;煙痠單劑量進食組Tmax為(3.17±1.05)h、Cmax(317.3±407.1)ng/mL、t1/2為(10.39±5.26)h,單劑量空腹組Tmax為(1.63±0.48)h、Cmax為(247.3±312.9)ng/mL、t1/2為(11.54±5.01)h:結論本研究製得的產品錶現為洛伐他汀速釋、煙痠緩釋的特性,體外釋放麯線與原研藥對照品一緻.
목적 자제복방락벌타정-연산완석편,병삼조미국KOS공사적원연약대기처방공예화인체약동학진행초보평개.방법 이석방도사선연산완석골가조성,이용출도시험학정락벌타정제제조성,병안상규쌍층압편기술제비본품.분별이석방시험화석방도검측평개본품적체외석방행위;이고효액상색보-질보-질보련용검측분석건강지원자공복급진식후적주요약동학삼수.결과 본품이HPMC、PVP위연산완석층골가,이L-HPC위락벌타정상석층붕해제,경쌍층압편기술성공제득.체외석방결과위:락벌타정30min용출도≥80%,연산석방량2h위30%、4h위50%、8h위80%,f2치>50.인체약동학연구결과위:락벌타정단제량진식조체봉시간(Tmax)위(1.75±0.42)h、혈약봉농도(Cmax)위(2.12±0.67)ng/mL、반쇠기(t1/2)위(11.21±7.60)h,단제량공복조Tmax위(1.90±0.74)h、Cmax위(1.49±0.60)ng/mL、t1/2위(12.2±7.65)h;연산단제량진식조Tmax위(3.17±1.05)h、Cmax(317.3±407.1)ng/mL、t1/2위(10.39±5.26)h,단제량공복조Tmax위(1.63±0.48)h、Cmax위(247.3±312.9)ng/mL、t1/2위(11.54±5.01)h:결론본연구제득적산품표현위락벌타정속석、연산완석적특성,체외석방곡선여원연약대조품일치.
