齐鲁药事
齊魯藥事
제로약사
QILU PHARMACEUTICAL AFFAIRS
2005年
4期
237-239
,共3页
头孢呋辛%7-氨基头孢烷酸%水解%酰化
頭孢呋辛%7-氨基頭孢烷痠%水解%酰化
두포부신%7-안기두포완산%수해%선화
目的制备(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-羟甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸.方法通过7-氨基头孢烷酸的水解,生成去乙酰基7-氨基头孢烷酸,再与2-(2-呋喃基)-2-甲氧亚胺基乙酸氯反应进行7位氨基的酰化制备上述医药中间体.结果及结论适宜的反应条件为:7-氨基头孢烷酸在-25℃水解,与2-(2-呋喃基)-2-甲氧亚胺基乙酰氯在-10℃反应,二者的摩尔比为1.0∶1.15,收率可达80%.
目的製備(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-羥甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲痠.方法通過7-氨基頭孢烷痠的水解,生成去乙酰基7-氨基頭孢烷痠,再與2-(2-呋喃基)-2-甲氧亞胺基乙痠氯反應進行7位氨基的酰化製備上述醫藥中間體.結果及結論適宜的反應條件為:7-氨基頭孢烷痠在-25℃水解,與2-(2-呋喃基)-2-甲氧亞胺基乙酰氯在-10℃反應,二者的摩爾比為1.0∶1.15,收率可達80%.
목적제비(6R,7R)-7-[2-부남기(갑양아안기)을선안기]-3-간갑기-8-양대-5-류잡-1-담잡이배[4.2.0]신-2-희-2-갑산.방법통과7-안기두포완산적수해,생성거을선기7-안기두포완산,재여2-(2-부남기)-2-갑양아알기을산록반응진행7위안기적선화제비상술의약중간체.결과급결론괄의적반응조건위:7-안기두포완산재-25℃수해,여2-(2-부남기)-2-갑양아알기을선록재-10℃반응,이자적마이비위1.0∶1.15,수솔가체80%.
