军事医学科学院院刊
軍事醫學科學院院刊
군사의학과학원원간
BULLETIN OF THE ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES
2003年
6期
443
,共1页
李劲彤%阮金秀%张振清%袁淑兰%于卫东%宋争艳
李勁彤%阮金秀%張振清%袁淑蘭%于衛東%宋爭豔
리경동%원금수%장진청%원숙란%우위동%송쟁염
梭曼%8018%毒代动力学%解毒%消除%分布
梭曼%8018%毒代動力學%解毒%消除%分佈
사만%8018%독대동역학%해독%소제%분포
目的:考察8018对梭曼兔的毒代动力学及小鼠组织分布的影响,探索8018对梭曼代谢解毒作用机制.方法:大进样量气相色谱仪及手性毛细管柱氮磷检测器测定兔静脉染毒后血中及小鼠皮下染毒后脑与膈肌中游离C(±)P(-)梭曼;同位素示踪法测定结合[3H]梭曼在小鼠组织中的分布.结果:与梭曼对照组相比,8018(1mg/kg,im 10min预给药)在中毒后15s时能使梭曼浓度由(53.6±13.3)mg/ml显著下降到(26.2±9.67)mg/ml.毒代动力学参数表明:8018使C(±)P(-)梭曼的CL由(20.8±1.5)ml/(kg*s)显著增加到(38.2±15.3)ml/(kg*s);使AUC由(2.08±0.15)mg*s/L显著下降到(1.30±0.564)mg*s/L.8018预给药在小鼠皮下梭曼染毒后30,90及120s时,能使膈肌中游离C(±)P(-)梭曼的浓度由74.7,70.5,88.7ng/g降低到54.5,45.6,50.0ng/g,但在以上时间点对脑中游离C(±)P(-)梭曼的浓度却没有显著的影响.同位素示踪试验表明,8018能显著升高小鼠[3H]梭曼皮下染毒(0.544GBq,119μg/kg)0～120min后血浆与小肠中结合[3H]梭曼的分布.结论:8018可能通过改变梭曼的分布,降低了血中梭曼的初始浓度而起到促进梭曼代谢解毒的作用.
目的:攷察8018對梭曼兔的毒代動力學及小鼠組織分佈的影響,探索8018對梭曼代謝解毒作用機製.方法:大進樣量氣相色譜儀及手性毛細管柱氮燐檢測器測定兔靜脈染毒後血中及小鼠皮下染毒後腦與膈肌中遊離C(±)P(-)梭曼;同位素示蹤法測定結閤[3H]梭曼在小鼠組織中的分佈.結果:與梭曼對照組相比,8018(1mg/kg,im 10min預給藥)在中毒後15s時能使梭曼濃度由(53.6±13.3)mg/ml顯著下降到(26.2±9.67)mg/ml.毒代動力學參數錶明:8018使C(±)P(-)梭曼的CL由(20.8±1.5)ml/(kg*s)顯著增加到(38.2±15.3)ml/(kg*s);使AUC由(2.08±0.15)mg*s/L顯著下降到(1.30±0.564)mg*s/L.8018預給藥在小鼠皮下梭曼染毒後30,90及120s時,能使膈肌中遊離C(±)P(-)梭曼的濃度由74.7,70.5,88.7ng/g降低到54.5,45.6,50.0ng/g,但在以上時間點對腦中遊離C(±)P(-)梭曼的濃度卻沒有顯著的影響.同位素示蹤試驗錶明,8018能顯著升高小鼠[3H]梭曼皮下染毒(0.544GBq,119μg/kg)0～120min後血漿與小腸中結閤[3H]梭曼的分佈.結論:8018可能通過改變梭曼的分佈,降低瞭血中梭曼的初始濃度而起到促進梭曼代謝解毒的作用.
목적:고찰8018대사만토적독대동역학급소서조직분포적영향,탐색8018대사만대사해독작용궤제.방법:대진양량기상색보의급수성모세관주담린검측기측정토정맥염독후혈중급소서피하염독후뇌여격기중유리C(±)P(-)사만;동위소시종법측정결합[3H]사만재소서조직중적분포.결과:여사만대조조상비,8018(1mg/kg,im 10min예급약)재중독후15s시능사사만농도유(53.6±13.3)mg/ml현저하강도(26.2±9.67)mg/ml.독대동역학삼수표명:8018사C(±)P(-)사만적CL유(20.8±1.5)ml/(kg*s)현저증가도(38.2±15.3)ml/(kg*s);사AUC유(2.08±0.15)mg*s/L현저하강도(1.30±0.564)mg*s/L.8018예급약재소서피하사만염독후30,90급120s시,능사격기중유리C(±)P(-)사만적농도유74.7,70.5,88.7ng/g강저도54.5,45.6,50.0ng/g,단재이상시간점대뇌중유리C(±)P(-)사만적농도각몰유현저적영향.동위소시종시험표명,8018능현저승고소서[3H]사만피하염독(0.544GBq,119μg/kg)0～120min후혈장여소장중결합[3H]사만적분포.결론:8018가능통과개변사만적분포,강저료혈중사만적초시농도이기도촉진사만대사해독적작용.
