中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2007年
3期
155-159,165
,共6页
韩小贤%许晓妍%崔承彬%顾谦群
韓小賢%許曉妍%崔承彬%顧謙群
한소현%허효연%최승빈%고겸군
海洋真菌%烟曲霉H1-04%代谢产物%二酮哌嗪%结构鉴定%抗肿瘤活性
海洋真菌%煙麯黴H1-04%代謝產物%二酮哌嗪%結構鑒定%抗腫瘤活性
해양진균%연곡매H1-04%대사산물%이동고진%결구감정%항종류활성
目的 研究海洋来源真菌烟曲霉H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)发酵液中的抗肿瘤活性产物.方法 采用液液萃取、硅胶柱色谱、制备HPLC等技术,从烟曲霉H1-04的发酵产物中分离纯化活性产物.活性产物的结构经IR、MS、1H-NMR确证.采用SRB法和MTT法测试评价抗肿瘤活性.结果与结论 从烟曲霉H1-04发酵物中分离鉴定了4个硫代二酮哌嗪类化合物,分别是胶霉毒素(gliotoxin,1)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(2)、bis-N-norgliovictin(3)、didehydrobisdethiobis(methylthio)gliotoxin(4).化合物1在浓度为0.1μmol·L-1时几乎能完全抑制小鼠白血病P388细胞和人肺癌A549细胞的增殖,抑制率分别为100%和99.1%;对小鼠乳腺癌tsFT210细胞也呈现很强的细胞凋亡诱导、细胞周期抑制、坏死性细胞毒等活性.化合物2～4对tsFT210细胞显示出不同程度的抗肿瘤活性.化合物2～4为首次从烟曲霉发酵物中分离得到,并首次报道2～4的抗肿瘤活性.
目的 研究海洋來源真菌煙麯黴H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)髮酵液中的抗腫瘤活性產物.方法 採用液液萃取、硅膠柱色譜、製備HPLC等技術,從煙麯黴H1-04的髮酵產物中分離純化活性產物.活性產物的結構經IR、MS、1H-NMR確證.採用SRB法和MTT法測試評價抗腫瘤活性.結果與結論 從煙麯黴H1-04髮酵物中分離鑒定瞭4箇硫代二酮哌嗪類化閤物,分彆是膠黴毒素(gliotoxin,1)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(2)、bis-N-norgliovictin(3)、didehydrobisdethiobis(methylthio)gliotoxin(4).化閤物1在濃度為0.1μmol·L-1時幾乎能完全抑製小鼠白血病P388細胞和人肺癌A549細胞的增殖,抑製率分彆為100%和99.1%;對小鼠乳腺癌tsFT210細胞也呈現很彊的細胞凋亡誘導、細胞週期抑製、壞死性細胞毒等活性.化閤物2～4對tsFT210細胞顯示齣不同程度的抗腫瘤活性.化閤物2～4為首次從煙麯黴髮酵物中分離得到,併首次報道2～4的抗腫瘤活性.
목적 연구해양래원진균연곡매H1-04(Aspergillus fumigatus H1-04)발효액중적항종류활성산물.방법 채용액액췌취、규효주색보、제비HPLC등기술,종연곡매H1-04적발효산물중분리순화활성산물.활성산물적결구경IR、MS、1H-NMR학증.채용SRB법화MTT법측시평개항종류활성.결과여결론 종연곡매H1-04발효물중분리감정료4개류대이동고진류화합물,분별시효매독소(gliotoxin,1)、bisdethiobis(methylthio)gliotoxin(2)、bis-N-norgliovictin(3)、didehydrobisdethiobis(methylthio)gliotoxin(4).화합물1재농도위0.1μmol·L-1시궤호능완전억제소서백혈병P388세포화인폐암A549세포적증식,억제솔분별위100%화99.1%;대소서유선암tsFT210세포야정현흔강적세포조망유도、세포주기억제、배사성세포독등활성.화합물2～4대tsFT210세포현시출불동정도적항종류활성.화합물2～4위수차종연곡매발효물중분리득도,병수차보도2～4적항종류활성.
