CAJ | 학술논문

目的:建立人血浆中利巴韦林的HPLC-MS分析方法,用以测定18名健康男性受试者舌下含服不同厂家的利巴韦林含片后的血药浓度,估算受试制剂和参比制剂的药动学参数,评价两种制剂是否生物等效.方法:采用双周期随机交叉试验设计.分别给予18名男性健康受试者试验制剂或参比制剂 80 mg,采集静脉血样,血浆样品去蛋白后用HPLC/MS/MS法检测药物浓度.计算药动学参数,判定两制剂是否生物等效.结果:测定利巴韦林的线性范围为2～500 ng/mL(r2为 0.9944),平均回收率＞90%,日内RSD和日间RSD均＜10%.测得血浆中两种制剂的利巴韦林的主要药代动力学参数tmax、Cmax、t1/2、AUC0-72和AUC0→∞分别为:(1.1±0.5)、(1.1±0.4) h,(249±89)、(232±65) ng/mL,(34±11)、(34±11) h,(2828±1215)、(2685±1096) ng·h·mL-1,(3600±1568)、(3416±1379) ng·h·mL-1.以AUC0-72计算,利巴韦林含片的相对生物利用度平均为(106±16)%.结论:本方法更简便、准确,灵敏度得到很大提高.两种制剂的利巴韦林药代动力学参数无统计学差异,具有生物等效性.
목적:건립인혈장중리파위림적HPLC-MS분석방법,용이측정18명건강남성수시자설하함복불동엄가적리파위림함편후적혈약농도,고산수시제제화삼비제제적약동학삼수,평개량충제제시부생물등효.방법:채용쌍주기수궤교차시험설계.분별급여18명남성건강수시자시험제제혹삼비제제 80 mg,채집정맥혈양,혈장양품거단백후용HPLC/MS/MS법검측약물농도.계산약동학삼수,판정량제제시부생물등효.결과:측정리파위림적선성범위위2～500 ng/mL(r2위 0.9944),평균회수솔＞90%,일내RSD화일간RSD균＜10%.측득혈장중량충제제적리파위림적주요약대동역학삼수tmax、Cmax、t1/2、AUC0-72화AUC0→∞분별위:(1.1±0.5)、(1.1±0.4) h,(249±89)、(232±65) ng/mL,(34±11)、(34±11) h,(2828±1215)、(2685±1096) ng·h·mL-1,(3600±1568)、(3416±1379) ng·h·mL-1.이AUC0-72계산,리파위림함편적상대생물이용도평균위(106±16)%.결론:본방법경간편、준학,령민도득도흔대제고.량충제제적리파위림약대동역학삼수무통계학차이,구유생물등효성.