中国中药杂志
中國中藥雜誌
중국중약잡지
CHINA JOURNAL OF CHINESE MATERIA MEDICA
2008年
9期
1052-1055
,共4页
李文兰%扈正婷%季宇彬%王晓冬%徐栋
李文蘭%扈正婷%季宇彬%王曉鼕%徐棟
리문란%호정정%계우빈%왕효동%서동
马钱苷%吸收机制%HPLC
馬錢苷%吸收機製%HPLC
마전감%흡수궤제%HPLC
目的:考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对马钱苷肠吸收机制的影响规律.方法:将大鼠分为10组:马钱苷高、中、低剂量组(0.1,0.025,0.0125 mg·mL-1);十二指肠、空肠及回肠组(0.013 mg·mL-1);pH 6,7,8组(0.013 mg·mL-1);诱导剂利福平组(0.0125 mg·mL-1).采用大鼠在体循环灌流法,应用HPIC测定肠吸收循环液中马钱苷的浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红浓度.结果:马钱苷在0.0125~0.1 mg·mL-1,其吸收量与药物浓度呈线性关系,且各浓度吸收速率基本不变;pH对马钱苷吸收没有显著影响;各个肠段的吸收速率及吸收量顺序为回肠>十二指肠>空肠;此外,P-gp诱导剂利福平对马钱苷的吸收有明显的抑制作用.结论:马钱苷在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制推断为被动扩散;具有特定的吸收部位,宜制成胃肠道滞留型定位释药系统;马钱苷为P-gp底物,可以通过与P-gp抑制剂合用提高其生物利用度.
目的:攷察藥物濃度、腸段、pH及P-gp對馬錢苷腸吸收機製的影響規律.方法:將大鼠分為10組:馬錢苷高、中、低劑量組(0.1,0.025,0.0125 mg·mL-1);十二指腸、空腸及迴腸組(0.013 mg·mL-1);pH 6,7,8組(0.013 mg·mL-1);誘導劑利福平組(0.0125 mg·mL-1).採用大鼠在體循環灌流法,應用HPIC測定腸吸收循環液中馬錢苷的濃度,UV法測定腸吸收循環液中即時酚紅濃度.結果:馬錢苷在0.0125~0.1 mg·mL-1,其吸收量與藥物濃度呈線性關繫,且各濃度吸收速率基本不變;pH對馬錢苷吸收沒有顯著影響;各箇腸段的吸收速率及吸收量順序為迴腸>十二指腸>空腸;此外,P-gp誘導劑利福平對馬錢苷的吸收有明顯的抑製作用.結論:馬錢苷在腸道的吸收呈一級動力學過程,吸收機製推斷為被動擴散;具有特定的吸收部位,宜製成胃腸道滯留型定位釋藥繫統;馬錢苷為P-gp底物,可以通過與P-gp抑製劑閤用提高其生物利用度.
목적:고찰약물농도、장단、pH급P-gp대마전감장흡수궤제적영향규률.방법:장대서분위10조:마전감고、중、저제량조(0.1,0.025,0.0125 mg·mL-1);십이지장、공장급회장조(0.013 mg·mL-1);pH 6,7,8조(0.013 mg·mL-1);유도제리복평조(0.0125 mg·mL-1).채용대서재체순배관류법,응용HPIC측정장흡수순배액중마전감적농도,UV법측정장흡수순배액중즉시분홍농도.결과:마전감재0.0125~0.1 mg·mL-1,기흡수량여약물농도정선성관계,차각농도흡수속솔기본불변;pH대마전감흡수몰유현저영향;각개장단적흡수속솔급흡수량순서위회장>십이지장>공장;차외,P-gp유도제리복평대마전감적흡수유명현적억제작용.결론:마전감재장도적흡수정일급동역학과정,흡수궤제추단위피동확산;구유특정적흡수부위,의제성위장도체류형정위석약계통;마전감위P-gp저물,가이통과여P-gp억제제합용제고기생물이용도.