CAJ | 학술논문

采用改良的FDG-CPCU,以1-(2'-硝基-1'-咪唑基)-2-O-四氢吡喃基-3-O-甲苯磺酰基丙二醇为原料,经氟化、水解两步法全自动快速合成18F-FMISO.结果表明,合成时间25 min,不校正和校正合成效率分别为(50.3±1.6)%、(61.8±2.3)%,放射性浓度200～220 GBq/L,平均活度2.1×103 MBq;TLC法及HPLC法测其放化纯度均大于98%;18F-FMISO的急性毒性及无菌实验未见异常毒性及细菌生长;室温放置6 h及血清温育48 h,18F-FMISO的放化纯度未见明显变化;小鼠尾静脉无菌实验注射18F-FMISO后不同时间处死,测定药物生物分布及药代动力学参数,并由此估算人体内辐射吸收剂量,得到人体肾辐射吸收剂量最高,为24.6 μGy(以注入1 MBq 18F-FMISO计,下同),全身辐射吸收剂量最低,为8.49 μGy,有效剂量为20.5 pSv/Bq.这些资料为临床安全应用18F-FMISO提供了依据.同时,18F-FMISO肺癌模型小鼠生物学分布表明,18F-FMISO适用于心、肺肿瘤的乏氧评价.
채용개량적FDG-CPCU,이1-(2'-초기-1'-미서기)-2-O-사경필남기-3-O-갑분광선기병이순위원료,경불화、수해량보법전자동쾌속합성18F-FMISO.결과표명,합성시간25 min,불교정화교정합성효솔분별위(50.3±1.6)%、(61.8±2.3)%,방사성농도200～220 GBq/L,평균활도2.1×103 MBq;TLC법급HPLC법측기방화순도균대우98%;18F-FMISO적급성독성급무균실험미견이상독성급세균생장;실온방치6 h급혈청온육48 h,18F-FMISO적방화순도미견명현변화;소서미정맥무균실험주사18F-FMISO후불동시간처사,측정약물생물분포급약대동역학삼수,병유차고산인체내복사흡수제량,득도인체신복사흡수제량최고,위24.6 μGy(이주입1 MBq 18F-FMISO계,하동),전신복사흡수제량최저,위8.49 μGy,유효제량위20.5 pSv/Bq.저사자료위림상안전응용18F-FMISO제공료의거.동시,18F-FMISO폐암모형소서생물학분포표명,18F-FMISO괄용우심、폐종류적핍양평개.