高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2008年
4期
731-735
,共5页
刘军%那万里%辛伟红%刘丽丹%于波%麻彤辉%杨红
劉軍%那萬裏%辛偉紅%劉麗丹%于波%痳彤輝%楊紅
류군%나만리%신위홍%류려단%우파%마동휘%양홍
囊性纤维化%CFTR氯离子通道%突变%天然化合物%激活剂
囊性纖維化%CFTR氯離子通道%突變%天然化閤物%激活劑
낭성섬유화%CFTR록리자통도%돌변%천연화합물%격활제
利用氯离子通道细胞荧光测定模型对386种中药单体化合物进行筛选,发现20(S)-原人参二醇对依赖于cAMP的CFTR氯离子通道具有激活作用.20(S)-原人参二醇能够以剂量依赖的方式激活野生型CFTR氯离子通道,其激活作用通过更为可靠的氯离子通道短路电流测定系统得到证实.20(S)-原人参二醇对CFTR氯离子通道的激活效应具有作用迅速且可逆的特点.其在发挥激活作用时依赖于腺苷环化酶激动剂Forskolin的存在,单独与细胞孵育不提高细胞内cAMP的水平,表明对CFTR氯离子通道的激活作用是通过与CFTR直接结合实现的.该化合物对ΔF508-CFTR突变氯离子通道的开放也具有特征相似的激活作用.
利用氯離子通道細胞熒光測定模型對386種中藥單體化閤物進行篩選,髮現20(S)-原人參二醇對依賴于cAMP的CFTR氯離子通道具有激活作用.20(S)-原人參二醇能夠以劑量依賴的方式激活野生型CFTR氯離子通道,其激活作用通過更為可靠的氯離子通道短路電流測定繫統得到證實.20(S)-原人參二醇對CFTR氯離子通道的激活效應具有作用迅速且可逆的特點.其在髮揮激活作用時依賴于腺苷環化酶激動劑Forskolin的存在,單獨與細胞孵育不提高細胞內cAMP的水平,錶明對CFTR氯離子通道的激活作用是通過與CFTR直接結閤實現的.該化閤物對ΔF508-CFTR突變氯離子通道的開放也具有特徵相似的激活作用.
이용록리자통도세포형광측정모형대386충중약단체화합물진행사선,발현20(S)-원인삼이순대의뢰우cAMP적CFTR록리자통도구유격활작용.20(S)-원인삼이순능구이제량의뢰적방식격활야생형CFTR록리자통도,기격활작용통과경위가고적록리자통도단로전류측정계통득도증실.20(S)-원인삼이순대CFTR록리자통도적격활효응구유작용신속차가역적특점.기재발휘격활작용시의뢰우선감배화매격동제Forskolin적존재,단독여세포부육불제고세포내cAMP적수평,표명대CFTR록리자통도적격활작용시통과여CFTR직접결합실현적.해화합물대ΔF508-CFTR돌변록리자통도적개방야구유특정상사적격활작용.
