中国药物化学杂志
中國藥物化學雜誌
중국약물화학잡지
Chinese Journal of Medicinal Chemistry
2005年
3期
173-175,187
,共4页
余建鑫%张万年%姚建忠%宋云龙%盛春泉
餘建鑫%張萬年%姚建忠%宋雲龍%盛春泉
여건흠%장만년%요건충%송운룡%성춘천
药物化学%工艺改进%化学合成%卡培他滨%抗肿瘤
藥物化學%工藝改進%化學閤成%卡培他濱%抗腫瘤
약물화학%공예개진%화학합성%잡배타빈%항종류
目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺.方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′-O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反应生成卡培他滨.结果以D-核糖为起始原料经8步反应合成卡培他滨.结论改进后的合成方法工艺简便、条件温和、原料易得,总收率由文献方法的12%提高为22%,适于工业制备.
目的改進抗腫瘤藥物卡培他濱的閤成工藝.方法經酰化保護的D-覈糖與硅醚化的5-氟胞嘧啶反應,生成中間產物2′,3′,5′-O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),後者經皂化、形成酮縮、碘化、氫解及水解等反應閤成瞭5-氟脫氧胞苷,最後與正戊基氯甲痠酯反應生成卡培他濱.結果以D-覈糖為起始原料經8步反應閤成卡培他濱.結論改進後的閤成方法工藝簡便、條件溫和、原料易得,總收率由文獻方法的12%提高為22%,適于工業製備.
목적개진항종류약물잡배타빈적합성공예.방법경선화보호적D-핵당여규미화적5-불포밀정반응,생성중간산물2′,3′,5′-O-삼분갑선-5-불포감(4),후자경조화、형성동축、전화、경해급수해등반응합성료5-불탈양포감,최후여정무기록갑산지반응생성잡배타빈.결과이D-핵당위기시원료경8보반응합성잡배타빈.결론개진후적합성방법공예간편、조건온화、원료역득,총수솔유문헌방법적12%제고위22%,괄우공업제비.
