中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2006年
9期
559-562
,共4页
刘九雨%吕妍%王玉成%郭慧元
劉九雨%呂妍%王玉成%郭慧元
류구우%려연%왕옥성%곽혜원
喹诺酮%莫西沙星类似物%合成%抗菌作用
喹諾酮%莫西沙星類似物%閤成%抗菌作用
규낙동%막서사성유사물%합성%항균작용
1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯依次经醚键断裂、酯化、二氟甲基醚化得1-环丙基-6,7-二氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯,然后经过螯合、与[1S,6S]-2-叔丁氧羰基-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷缩合、最后脱除叔丁氧羰基保护得到1-环丙基-8-二氟甲氧基-7-[(1S,6S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷-8-基]-6-氟-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸.目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱(ESI)所确证,并测定了其体内外抗菌作用,结果表明该化合物优于对照药环丙沙星,与莫西沙星相当或略优,尤其对肺炎链球菌29074的体内活性突出,值得深入评价.
1-環丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧痠乙酯依次經醚鍵斷裂、酯化、二氟甲基醚化得1-環丙基-6,7-二氟-8-二氟甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧痠乙酯,然後經過螯閤、與[1S,6S]-2-叔丁氧羰基-2,8-二氮雜雙環[4,3,0]壬烷縮閤、最後脫除叔丁氧羰基保護得到1-環丙基-8-二氟甲氧基-7-[(1S,6S)-2,8-二氮雜雙環[4,3,0]壬烷-8-基]-6-氟-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧痠.目標化閤物的結構經覈磁共振氫譜和質譜(ESI)所確證,併測定瞭其體內外抗菌作用,結果錶明該化閤物優于對照藥環丙沙星,與莫西沙星相噹或略優,尤其對肺炎鏈毬菌29074的體內活性突齣,值得深入評價.
1-배병기-6,7-이불-8-갑양기-1,4-이경-4-양대규람-3-최산을지의차경미건단렬、지화、이불갑기미화득1-배병기-6,7-이불-8-이불갑양기-1,4-이경-4-양대규람-3-최산을지,연후경과오합、여[1S,6S]-2-숙정양탄기-2,8-이담잡쌍배[4,3,0]임완축합、최후탈제숙정양탄기보호득도1-배병기-8-이불갑양기-7-[(1S,6S)-2,8-이담잡쌍배[4,3,0]임완-8-기]-6-불-1,4-이경-4-양대규람-3-최산.목표화합물적결구경핵자공진경보화질보(ESI)소학증,병측정료기체내외항균작용,결과표명해화합물우우대조약배병사성,여막서사성상당혹략우,우기대폐염련구균29074적체내활성돌출,치득심입평개.
