医药导报
醫藥導報
의약도보
HERALD OF MEDICINE
2008年
2期
168-171
,共4页
韩璐%林家亮%苏云驰%曾凡波
韓璐%林傢亮%囌雲馳%曾凡波
한로%림가량%소운치%증범파
双氯芬酸钠%贴剂%凝胶剂%色谱法,高效液相%相对生物利用度
雙氯芬痠鈉%貼劑%凝膠劑%色譜法,高效液相%相對生物利用度
쌍록분산납%첩제%응효제%색보법,고효액상%상대생물이용도
目的 研究兔经皮给予双氯芬酸钠贴剂的相对生物利用度和局部组织药物浓度,为临床用药提供参考.方法 单剂量给予贴荆和凝胶剂,采用反相高效液相色谱法测定血浆和局部组织中的双氯芬酸钠浓度.结果 兔表皮给予双氯芬酸钠贴荆的药动学参数如下.AUC:22.63μg·h·mL-1,t1/2Ka:0.82 h,t1/2Ke:8.51 h,tmax:2.53 h,Cmax:1.64μg·mL-1,CL/F(s):1.52 L·h-1,Ka:1.15 h-1,Ke:0.12 h-1;凝胶剂在兔体内的药动学参数为AUC:13.07μg·h·mL-1,t1/2Ka:0.27 h,t1/2Ke:1.92 h,tmax:0.88 h,Cmax:1.45μg·mL-1,CL/F(s):1.71 L·h-1;Ka:2.62 h-1,Ke:0.37 h-1,求算得双氯芬酸钠贴荆的相对生物利用度为173.14%.对2种制剂的药动学参数进行双侧t检验,均差异有显著性(均P＜0.05).再对给予贴片和凝胶剂的兔皮肤、关节腔、血液3组之间进行LSD检验,各组差异有显著性,给予贴剂的皮肤中药物浓度是血浆的36.5倍,给予凝胶剂的皮肤中药物浓度是血浆的18.68倍.结论 双氯芬酸钠贴片的Cmax高于双氯芬酸钠凝胶外擦给药,贴片的AUC大于凝胶给药的AUC,但具有达峰时间长和在体内时间长的特点,具有长效作用,贴片的生物利用度优于凝胶.
目的 研究兔經皮給予雙氯芬痠鈉貼劑的相對生物利用度和跼部組織藥物濃度,為臨床用藥提供參攷.方法 單劑量給予貼荊和凝膠劑,採用反相高效液相色譜法測定血漿和跼部組織中的雙氯芬痠鈉濃度.結果 兔錶皮給予雙氯芬痠鈉貼荊的藥動學參數如下.AUC:22.63μg·h·mL-1,t1/2Ka:0.82 h,t1/2Ke:8.51 h,tmax:2.53 h,Cmax:1.64μg·mL-1,CL/F(s):1.52 L·h-1,Ka:1.15 h-1,Ke:0.12 h-1;凝膠劑在兔體內的藥動學參數為AUC:13.07μg·h·mL-1,t1/2Ka:0.27 h,t1/2Ke:1.92 h,tmax:0.88 h,Cmax:1.45μg·mL-1,CL/F(s):1.71 L·h-1;Ka:2.62 h-1,Ke:0.37 h-1,求算得雙氯芬痠鈉貼荊的相對生物利用度為173.14%.對2種製劑的藥動學參數進行雙側t檢驗,均差異有顯著性(均P＜0.05).再對給予貼片和凝膠劑的兔皮膚、關節腔、血液3組之間進行LSD檢驗,各組差異有顯著性,給予貼劑的皮膚中藥物濃度是血漿的36.5倍,給予凝膠劑的皮膚中藥物濃度是血漿的18.68倍.結論 雙氯芬痠鈉貼片的Cmax高于雙氯芬痠鈉凝膠外抆給藥,貼片的AUC大于凝膠給藥的AUC,但具有達峰時間長和在體內時間長的特點,具有長效作用,貼片的生物利用度優于凝膠.
목적 연구토경피급여쌍록분산납첩제적상대생물이용도화국부조직약물농도,위림상용약제공삼고.방법 단제량급여첩형화응효제,채용반상고효액상색보법측정혈장화국부조직중적쌍록분산납농도.결과 토표피급여쌍록분산납첩형적약동학삼수여하.AUC:22.63μg·h·mL-1,t1/2Ka:0.82 h,t1/2Ke:8.51 h,tmax:2.53 h,Cmax:1.64μg·mL-1,CL/F(s):1.52 L·h-1,Ka:1.15 h-1,Ke:0.12 h-1;응효제재토체내적약동학삼수위AUC:13.07μg·h·mL-1,t1/2Ka:0.27 h,t1/2Ke:1.92 h,tmax:0.88 h,Cmax:1.45μg·mL-1,CL/F(s):1.71 L·h-1;Ka:2.62 h-1,Ke:0.37 h-1,구산득쌍록분산납첩형적상대생물이용도위173.14%.대2충제제적약동학삼수진행쌍측t검험,균차이유현저성(균P＜0.05).재대급여첩편화응효제적토피부、관절강、혈액3조지간진행LSD검험,각조차이유현저성,급여첩제적피부중약물농도시혈장적36.5배,급여응효제적피부중약물농도시혈장적18.68배.결론 쌍록분산납첩편적Cmax고우쌍록분산납응효외찰급약,첩편적AUC대우응효급약적AUC,단구유체봉시간장화재체내시간장적특점,구유장효작용,첩편적생물이용도우우응효.
