CAJ | 학술논문

目的与皮下注射正规胰岛素制剂比较,研究胰岛素粉雾剂人体药代动力学及药效动力学特征及其相对生物利用度.方法 18名健康受试者(男14名,女4名),平均年龄(24.9±1.7)岁(21～33岁),体重指数为(20.6±1.2)kg/m2(18.2～23.0 kg/m2),在正常血糖葡萄糖钳夹技术平台上,按随机顺序分别接受吸入胰岛素粉雾剂(80 U)和皮下注射正规胰岛素(15 U)两次试验.于给药后0、20、30、40、50、60、70、80、90、100、110、120、135、150、165、180、195、210、225、240、270、300、330、360、390、420、450、480 min取血测血清胰岛素水平,同时记录8 h中每5 min的葡萄糖输注率,以计算药代动力学和药效动力学参数.结果受试制剂胰岛素粉雾剂及参比制剂皮下注射正规胰岛素的血药浓度峰值Cmax分别为(57.9±17.8)和(114.5±29.7)mU/L,达峰时间Tmax为(46.7±45.6)和(107.8±33.7)min.葡萄糖处置率峰值GIRmax为(3.35±0.98)和(5.17±1.75)mg·kg-1·min-1,其达峰时间TGIRmax为(88.3±17.0)和(151.9±34.6)min.相对生物利用度为(10.26±2.25)%,相对生物有效性为(14.33±7.26)%.结论胰岛素粉雾剂可经肺吸收入血,其吸收及降糖作用均较皮下注射正规胰岛素快.其药代、药效特点为进一步临床研究提供可靠的依据.
목적 여피하주사정규이도소제제비교,연구이도소분무제인체약대동역학급약효동역학특정급기상대생물이용도.방법 18명건강수시자(남14명,녀4명),평균년령(24.9±1.7)세(21～33세),체중지수위(20.6±1.2)kg/m2(18.2～23.0 kg/m2),재정상혈당포도당겸협기술평태상,안수궤순서분별접수흡입이도소분무제(80 U)화피하주사정규이도소(15 U)량차시험.우급약후0、20、30、40、50、60、70、80、90、100、110、120、135、150、165、180、195、210、225、240、270、300、330、360、390、420、450、480 min취혈측혈청이도소수평,동시기록8 h중매5 min적포도당수주솔,이계산약대동역학화약효동역학삼수.결과 수시제제이도소분무제급삼비제제피하주사정규이도소적혈약농도봉치Cmax분별위(57.9±17.8)화(114.5±29.7)mU/L,체봉시간Tmax위(46.7±45.6)화(107.8±33.7)min.포도당처치솔봉치GIRmax위(3.35±0.98)화(5.17±1.75)mg·kg-1·min-1,기체봉시간TGIRmax위(88.3±17.0)화(151.9±34.6)min.상대생물이용도위(10.26±2.25)%,상대생물유효성위(14.33±7.26)%.결론 이도소분무제가경폐흡수입혈,기흡수급강당작용균교피하주사정규이도소쾌.기약대、약효특점위진일보림상연구제공가고적의거.