国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2012年
2期
143-148,169
,共7页
酪蛋白激酶K2%丝/苏氨酸蛋白激酶%细胞增殖%抗肿瘤药%凋亡
酪蛋白激酶K2%絲/囌氨痠蛋白激酶%細胞增殖%抗腫瘤藥%凋亡
락단백격매K2%사/소안산단백격매%세포증식%항종류약%조망
蛋白激酶CK2又称酪蛋白激酶2,是一种高度保守的第二信使非依赖性丝/苏氨酸蛋白激酶,广泛分布于真核细胞的胞质及胞核中.全酶由两个催化亚基(α/α')和两个调节亚基(β)所组成.在细胞内CK2具有基础酶活性,可使300多个底物磷酸化,在细胞生长、增殖、凋亡和癌变等过程中发挥重要的作用,参与多种疾病的发生和发展进程.因此,CK2已成为一个有前景的治疗靶点.不同作用模式的CK2抑制剂相继诞生,有ATP竞争性和非ATP竞争性抑制剂,而后者又包括底物靶向抑制剂、CK2α亚基外部靶向抑制剂、CK2β亚基靶向抑制剂及阻断亚基相互作用的抑制剂等.
蛋白激酶CK2又稱酪蛋白激酶2,是一種高度保守的第二信使非依賴性絲/囌氨痠蛋白激酶,廣汎分佈于真覈細胞的胞質及胞覈中.全酶由兩箇催化亞基(α/α')和兩箇調節亞基(β)所組成.在細胞內CK2具有基礎酶活性,可使300多箇底物燐痠化,在細胞生長、增殖、凋亡和癌變等過程中髮揮重要的作用,參與多種疾病的髮生和髮展進程.因此,CK2已成為一箇有前景的治療靶點.不同作用模式的CK2抑製劑相繼誕生,有ATP競爭性和非ATP競爭性抑製劑,而後者又包括底物靶嚮抑製劑、CK2α亞基外部靶嚮抑製劑、CK2β亞基靶嚮抑製劑及阻斷亞基相互作用的抑製劑等.
단백격매CK2우칭락단백격매2,시일충고도보수적제이신사비의뢰성사/소안산단백격매,엄범분포우진핵세포적포질급포핵중.전매유량개최화아기(α/α')화량개조절아기(β)소조성.재세포내CK2구유기출매활성,가사300다개저물린산화,재세포생장、증식、조망화암변등과정중발휘중요적작용,삼여다충질병적발생화발전진정.인차,CK2이성위일개유전경적치료파점.불동작용모식적CK2억제제상계탄생,유ATP경쟁성화비ATP경쟁성억제제,이후자우포괄저물파향억제제、CK2α아기외부파향억제제、CK2β아기파향억제제급조단아기상호작용적억제제등.
