中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2007年
6期
746-750
,共5页
张奇%张友九%杨科亚%项光亚
張奇%張友九%楊科亞%項光亞
장기%장우구%양과아%항광아
叶酸靶向%特异性结合%青霉素G酰化酶%偶联
葉痠靶嚮%特異性結閤%青黴素G酰化酶%偶聯
협산파향%특이성결합%청매소G선화매%우련
目的 考察叶酸受体阳性肿瘤细胞对叶酸偶联的青霉素G酰化酶(Folate-PGA)的特异性结合.方法 采用Iodogen法标记的128I-Folate-PGA测定叶酸受体表达阳性FR(+)HeLa与SKOV3细胞以及叶酸受体表达阴性FR(-)A549细胞于4℃对Folate-PGA偶联酶的结合.结果 125I-Folate-PGA对FR(-)A549无特异性结合;与HeLa和SK-OV3细胞的特异性结合的Kd分别为0.11nmol·L-1和0.25nmol·L-1.结论 叶酸偶联的PGA酶对FR(+)肿瘤细胞具有较好的亲和力和靶向性,可用于叶酸导向的酶前体药物疗法的进一步研究.
目的 攷察葉痠受體暘性腫瘤細胞對葉痠偶聯的青黴素G酰化酶(Folate-PGA)的特異性結閤.方法 採用Iodogen法標記的128I-Folate-PGA測定葉痠受體錶達暘性FR(+)HeLa與SKOV3細胞以及葉痠受體錶達陰性FR(-)A549細胞于4℃對Folate-PGA偶聯酶的結閤.結果 125I-Folate-PGA對FR(-)A549無特異性結閤;與HeLa和SK-OV3細胞的特異性結閤的Kd分彆為0.11nmol·L-1和0.25nmol·L-1.結論 葉痠偶聯的PGA酶對FR(+)腫瘤細胞具有較好的親和力和靶嚮性,可用于葉痠導嚮的酶前體藥物療法的進一步研究.
목적 고찰협산수체양성종류세포대협산우련적청매소G선화매(Folate-PGA)적특이성결합.방법 채용Iodogen법표기적128I-Folate-PGA측정협산수체표체양성FR(+)HeLa여SKOV3세포이급협산수체표체음성FR(-)A549세포우4℃대Folate-PGA우련매적결합.결과 125I-Folate-PGA대FR(-)A549무특이성결합;여HeLa화SK-OV3세포적특이성결합적Kd분별위0.11nmol·L-1화0.25nmol·L-1.결론 협산우련적PGA매대FR(+)종류세포구유교호적친화력화파향성,가용우협산도향적매전체약물요법적진일보연구.