药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2006年
11期
1050-1056
,共7页
周洲%蒋丽媛%张奕华%季晖%孙易%彭司勋
週洲%蔣麗媛%張奕華%季暉%孫易%彭司勛
주주%장려원%장혁화%계휘%손역%팽사훈
乙酰水杨酰阿魏酸%呋咱氮氧化物%硝酸酯%NO供体%阿司匹林%合成%抗血栓活性
乙酰水楊酰阿魏痠%呋偺氮氧化物%硝痠酯%NO供體%阿司匹林%閤成%抗血栓活性
을선수양선아위산%부찰담양화물%초산지%NO공체%아사필림%합성%항혈전활성
目的 研究NO供体型阿司匹林衍生物的合成和抗血栓活性,寻找新型抗血栓药物.方法 阿司匹林经阿魏酸分别与呋咱氮氧化物和硝酸酯连接得到目标化合物;通过体外、体内血小板聚集试验和大鼠动静脉旁路血栓试验对新化合物进行抗血栓作用初筛.结果 合成了14个新化合物I1-14,其结构经MS,IR,1H NMR和元素分析确证;药理初筛结果表明,部分化合物在体内、体外均显示出较好的抗血栓活性.结论 乙酰水杨酰阿魏酸与呋咱氮氧化物和硝酸酯偶联物可作为抗血栓先导物,值得深入研究.
目的 研究NO供體型阿司匹林衍生物的閤成和抗血栓活性,尋找新型抗血栓藥物.方法 阿司匹林經阿魏痠分彆與呋偺氮氧化物和硝痠酯連接得到目標化閤物;通過體外、體內血小闆聚集試驗和大鼠動靜脈徬路血栓試驗對新化閤物進行抗血栓作用初篩.結果 閤成瞭14箇新化閤物I1-14,其結構經MS,IR,1H NMR和元素分析確證;藥理初篩結果錶明,部分化閤物在體內、體外均顯示齣較好的抗血栓活性.結論 乙酰水楊酰阿魏痠與呋偺氮氧化物和硝痠酯偶聯物可作為抗血栓先導物,值得深入研究.
목적 연구NO공체형아사필림연생물적합성화항혈전활성,심조신형항혈전약물.방법 아사필림경아위산분별여부찰담양화물화초산지련접득도목표화합물;통과체외、체내혈소판취집시험화대서동정맥방로혈전시험대신화합물진행항혈전작용초사.결과 합성료14개신화합물I1-14,기결구경MS,IR,1H NMR화원소분석학증;약리초사결과표명,부분화합물재체내、체외균현시출교호적항혈전활성.결론 을선수양선아위산여부찰담양화물화초산지우련물가작위항혈전선도물,치득심입연구.
