中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2008年
12期
881-884
,共4页
郭可飞%范传文%张明会%侯自杰
郭可飛%範傳文%張明會%侯自傑
곽가비%범전문%장명회%후자걸
盐酸度洛西汀%抗抑郁药%合成
鹽痠度洛西汀%抗抑鬱藥%閤成
염산도락서정%항억욱약%합성
以2-乙酰噻吩、Ⅳ-甲基苄胺和多聚甲醛为原料,经Mannich反应、硼氢化钠还原、与1-氟萘经O-烷基化反应制得(±)-Ⅳ-苄基-N-甲基.3.(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺,脱苄基后经L-二苯甲酰酒石酸拆分得到(+)-(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺-L-二苯甲酰酒石酸盐,用氢氧化钠游离后与盐酸成盐得到盐酸度洛西汀,总收率为13.5%.
以2-乙酰噻吩、Ⅳ-甲基芐胺和多聚甲醛為原料,經Mannich反應、硼氫化鈉還原、與1-氟萘經O-烷基化反應製得(±)-Ⅳ-芐基-N-甲基.3.(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺,脫芐基後經L-二苯甲酰酒石痠拆分得到(+)-(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺-L-二苯甲酰酒石痠鹽,用氫氧化鈉遊離後與鹽痠成鹽得到鹽痠度洛西汀,總收率為13.5%.
이2-을선새분、Ⅳ-갑기변알화다취갑철위원료,경Mannich반응、붕경화납환원、여1-불내경O-완기화반응제득(±)-Ⅳ-변기-N-갑기.3.(1-내양기)-3-(2-새분기)-1-병알,탈변기후경L-이분갑선주석산탁분득도(+)-(S)-N-갑기-3-(1-내양기)-3-(2-새분기)-1-병알-L-이분갑선주석산염,용경양화납유리후여염산성염득도염산도락서정,총수솔위13.5%.
