中国新药杂志
中國新藥雜誌
중국신약잡지
CHINESE NEW DRUGS JOURNAL
2007年
20期
1646-1650
,共5页
王德心%林浩%杨潇骁%冯鹤鹤
王德心%林浩%楊瀟驍%馮鶴鶴
왕덕심%림호%양소효%풍학학
活性肽%结构改造%新药开发
活性肽%結構改造%新藥開髮
활성태%결구개조%신약개발
肽类化合物正逐渐成为开发新型药物先导化合物的重要来源.由于经典肽的结构在体内容易受到各种蛋白酶的作用而分解失活,且直链肽分子的柔曲性强,与受体结合的优势构象不突出,从而影响到与受体结合的选择性及活性强度.因此以经典肽为活性先导化合物进行结构改造成为开发新药的理想途径之一.现系统地归纳了活性肽如N-甲基肽、伪肽、末端改构肽、环肽、位点变构肽、类肽、非天然肽、肽核酸、糖肽、拟肽、缀合肽等结构改造的类型,同时对一些代表性改构及活性情况分别予以介绍.
肽類化閤物正逐漸成為開髮新型藥物先導化閤物的重要來源.由于經典肽的結構在體內容易受到各種蛋白酶的作用而分解失活,且直鏈肽分子的柔麯性彊,與受體結閤的優勢構象不突齣,從而影響到與受體結閤的選擇性及活性彊度.因此以經典肽為活性先導化閤物進行結構改造成為開髮新藥的理想途徑之一.現繫統地歸納瞭活性肽如N-甲基肽、偽肽、末耑改構肽、環肽、位點變構肽、類肽、非天然肽、肽覈痠、糖肽、擬肽、綴閤肽等結構改造的類型,同時對一些代錶性改構及活性情況分彆予以介紹.
태류화합물정축점성위개발신형약물선도화합물적중요래원.유우경전태적결구재체내용역수도각충단백매적작용이분해실활,차직련태분자적유곡성강,여수체결합적우세구상불돌출,종이영향도여수체결합적선택성급활성강도.인차이경전태위활성선도화합물진행결구개조성위개발신약적이상도경지일.현계통지귀납료활성태여N-갑기태、위태、말단개구태、배태、위점변구태、류태、비천연태、태핵산、당태、의태、철합태등결구개조적류형,동시대일사대표성개구급활성정황분별여이개소.
