核化学与放射化学
覈化學與放射化學
핵화학여방사화학
HE HUAXUE YU FANGSHE HUAXUE
2007年
3期
171-177
,共7页
刘振锋%汪勇先%董墨%周伟%夏姣云%尹端沚%李林法
劉振鋒%汪勇先%董墨%週偉%夏姣雲%尹耑沚%李林法
류진봉%왕용선%동묵%주위%하교운%윤단지%리림법
碘标记%人IgG%N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)
碘標記%人IgG%N-琥珀酰亞胺-3-(三正丁基錫)苯甲痠酯(ATE)
전표기%인IgG%N-호박선아알-3-(삼정정기석)분갑산지(ATE)
研究能有效降低抗体的体内脱碘的标记方法.碘标记N-琥珀酰亚胺-3-(三正丁基锡)苯甲酸酯(ATE)前体,得到N-琥珀酰亚胺-3-碘[125I]苯甲酸酯(S125IB),分别与人IgG和抗人肝癌单抗(Hepama-1)进行偶联,探索最佳标记条件,并测定标记物的稳定性和生物活性,研究直接标记和间接标记的Hepama-1在正常小鼠体内的生物学分布.结果表明,用N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)法125I标记ATE前体,在ATE用量为25～100 μg、NCS用量为10～20 μg、磷酸盐缓冲溶液(PBS)用量为10～20 μL、反应时间为5 min时,标记率大于95%;S125IB和人IgG的偶联率最高可达75%,偶联产物稳定性、生物活性良好;与Hepama-1偶联率可达75%以上.生物分布的对比实验证明,1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲(Iodogen)直接标记的Hepama-1在甲状腺的放射性摄取率(脱碘显示)最高是S125IB间接标记的Hepama-1的87.9倍.这说明以ATE为前体的放射性碘间接标记蛋白质方法与传统的碘直接标记方法相比较,在解决体内严重脱碘问题上具有明显的优越性.
研究能有效降低抗體的體內脫碘的標記方法.碘標記N-琥珀酰亞胺-3-(三正丁基錫)苯甲痠酯(ATE)前體,得到N-琥珀酰亞胺-3-碘[125I]苯甲痠酯(S125IB),分彆與人IgG和抗人肝癌單抗(Hepama-1)進行偶聯,探索最佳標記條件,併測定標記物的穩定性和生物活性,研究直接標記和間接標記的Hepama-1在正常小鼠體內的生物學分佈.結果錶明,用N-氯代琥珀酰亞胺(NCS)法125I標記ATE前體,在ATE用量為25～100 μg、NCS用量為10～20 μg、燐痠鹽緩遲溶液(PBS)用量為10～20 μL、反應時間為5 min時,標記率大于95%;S125IB和人IgG的偶聯率最高可達75%,偶聯產物穩定性、生物活性良好;與Hepama-1偶聯率可達75%以上.生物分佈的對比實驗證明,1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯甘脲(Iodogen)直接標記的Hepama-1在甲狀腺的放射性攝取率(脫碘顯示)最高是S125IB間接標記的Hepama-1的87.9倍.這說明以ATE為前體的放射性碘間接標記蛋白質方法與傳統的碘直接標記方法相比較,在解決體內嚴重脫碘問題上具有明顯的優越性.
연구능유효강저항체적체내탈전적표기방법.전표기N-호박선아알-3-(삼정정기석)분갑산지(ATE)전체,득도N-호박선아알-3-전[125I]분갑산지(S125IB),분별여인IgG화항인간암단항(Hepama-1)진행우련,탐색최가표기조건,병측정표기물적은정성화생물활성,연구직접표기화간접표기적Hepama-1재정상소서체내적생물학분포.결과표명,용N-록대호박선아알(NCS)법125I표기ATE전체,재ATE용량위25～100 μg、NCS용량위10～20 μg、린산염완충용액(PBS)용량위10～20 μL、반응시간위5 min시,표기솔대우95%;S125IB화인IgG적우련솔최고가체75%,우련산물은정성、생물활성량호;여Hepama-1우련솔가체75%이상.생물분포적대비실험증명,1,3,4,6-사록-3α,6α-이분감뇨(Iodogen)직접표기적Hepama-1재갑상선적방사성섭취솔(탈전현시)최고시S125IB간접표기적Hepama-1적87.9배.저설명이ATE위전체적방사성전간접표기단백질방법여전통적전직접표기방법상비교,재해결체내엄중탈전문제상구유명현적우월성.
