CAJ | 학술논문

目的:探讨放射性碘标记纤溶酶原Kringle 5(K5)的生物学活性及其体内药代动力学.方法:采用基因工程方法制备重组人纤溶酶原Kringle 5(rhK5),以小剂量Iodogen多次重复标记法标记rhK5,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测125Ⅰ-rhK5活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学.结果:125Ⅰ-rhK5的标记率为86%,放射化学纯度为96%.细胞增殖抑制试验表明,125Ⅰ-rhK5的生物活性与未标记rhK5相当.大鼠单次股静脉注射2vg125Ⅰ-rhK5后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.31±0.03)h,T1/2β为(14.48±0.73)h,AUC为(436.58±34.6)ng·h·ml-1.结论:小荆量10dogen多次重复125Ⅰ标记不影响rhK5的生物学活性.125Ⅰ-rhK5大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约为1 5h.125Ⅰ-rhK5为肿瘤的显像和靶向治疗奠定了基础.
목적:탐토방사성전표기섬용매원Kringle 5(K5)적생물학활성급기체내약대동역학.방법:채용기인공정방법제비중조인섬용매원Kringle 5(rhK5),이소제량Iodogen다차중복표기법표기rhK5,세포증식억제시험화친화력시험검측125Ⅰ-rhK5활성,병연구기재대서체내적약대동역학.결과:125Ⅰ-rhK5적표기솔위86%,방사화학순도위96%.세포증식억제시험표명,125Ⅰ-rhK5적생물활성여미표기rhK5상당.대서단차고정맥주사2vg125Ⅰ-rhK5후,혈약농도-시간곡선부합량실모형,T1/2α위(0.31±0.03)h,T1/2β위(14.48±0.73)h,AUC위(436.58±34.6)ng·h·ml-1.결론:소형량10dogen다차중복125Ⅰ표기불영향rhK5적생물학활성.125Ⅰ-rhK5대서체내단차정맥주사적약대동역학부합량실모형,반쇠기약위1 5h.125Ⅰ-rhK5위종류적현상화파향치료전정료기출.