CAJ | 학술논문

目的合成二氢嘧啶脱氢酶抑制剂吉莫斯特.方法以丙二腈、原乙酸三甲酯和1,1二甲氧基三甲胺为起始原料制备1,1二氰基2甲氧基4(N,N二甲基氨基)1,3丁二烯,经体积分数为80%的冰醋酸环合得3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,再经NCS氯代形成5氯3氰基4甲氧基2(1H)吡啶酮,经质量分数为48%的HBr水解得吉莫斯特.结果合成了吉莫斯特,总收率达65.6%,各步中间体结构由MS、1H-NMR确证,目标产物经MS、1H-NMR以及元素分析确证.结论该工艺路线成本较低,反应条件温和,操作简便,容易实现工业化生产.
목적합성이경밀정탈경매억제제길막사특.방법이병이정、원을산삼갑지화1,1이갑양기삼갑알위기시원료제비1,1이청기2갑양기4(N,N이갑기안기)1,3정이희,경체적분수위80%적빙작산배합득3청기4갑양기2(1H)필정동,재경NCS록대형성5록3청기4갑양기2(1H)필정동,경질량분수위48%적HBr수해득길막사특.결과합성료길막사특,총수솔체65.6%,각보중간체결구유MS、1H-NMR학증,목표산물경MS、1H-NMR이급원소분석학증.결론해공예로선성본교저,반응조건온화,조작간편,용역실현공업화생산.