癌症
癌癥
암증
CHINESE JOURNAL OF CANCER
2003年
4期
441-444
,共4页
多药耐药%乳腺癌耐药蛋白
多藥耐藥%乳腺癌耐藥蛋白
다약내약%유선암내약단백
乳腺癌耐药蛋白( breast cancer resistance protein,BCRP)是近年发现的与肿瘤多药耐药有关的新的药物排出泵. BCRP是含 655个氨基酸残基的跨膜蛋白,属于 ABC转运蛋白超家族的成员. BCRP仅有 6个跨膜区和 1个 ATP结合位点 ,故被称为不完整转运分子,推测 BCRP通过组成同二聚体或异二聚体构成跨膜通道而发挥功能.过表达 BCRP的肿瘤细胞株对米托蒽醌、阿霉素、柔红霉素、鬼臼乙叉甙、拓扑替康、CPT- 11等产生交叉耐药,而对长春新碱、紫杉醇无交叉耐药. GF120918和 Fumitremorgin C能有效逆转过表达 BCRP的肿瘤细胞株的耐药性,并与细胞内药物蓄积量呈正相关.人体正常组织中胎盘合体滋养层细胞、小肠和结肠粘膜上皮细胞、胆小管膜、乳腺小叶及血管内皮细胞和干细胞均能检测到 BCRP的表达;推测 BCRP具有抑制消化道吸收某些外源性物质(包括抗癌药和有毒物质),参与形成胎盘屏障等生理功能. BCRP与急性髓性白血病、非小细胞肺癌、乳腺癌等多种肿瘤的临床化疗敏感性有关.
乳腺癌耐藥蛋白( breast cancer resistance protein,BCRP)是近年髮現的與腫瘤多藥耐藥有關的新的藥物排齣泵. BCRP是含 655箇氨基痠殘基的跨膜蛋白,屬于 ABC轉運蛋白超傢族的成員. BCRP僅有 6箇跨膜區和 1箇 ATP結閤位點 ,故被稱為不完整轉運分子,推測 BCRP通過組成同二聚體或異二聚體構成跨膜通道而髮揮功能.過錶達 BCRP的腫瘤細胞株對米託蒽醌、阿黴素、柔紅黴素、鬼臼乙扠甙、拓撲替康、CPT- 11等產生交扠耐藥,而對長春新堿、紫杉醇無交扠耐藥. GF120918和 Fumitremorgin C能有效逆轉過錶達 BCRP的腫瘤細胞株的耐藥性,併與細胞內藥物蓄積量呈正相關.人體正常組織中胎盤閤體滋養層細胞、小腸和結腸粘膜上皮細胞、膽小管膜、乳腺小葉及血管內皮細胞和榦細胞均能檢測到 BCRP的錶達;推測 BCRP具有抑製消化道吸收某些外源性物質(包括抗癌藥和有毒物質),參與形成胎盤屏障等生理功能. BCRP與急性髓性白血病、非小細胞肺癌、乳腺癌等多種腫瘤的臨床化療敏感性有關.
유선암내약단백( breast cancer resistance protein,BCRP)시근년발현적여종류다약내약유관적신적약물배출빙. BCRP시함 655개안기산잔기적과막단백,속우 ABC전운단백초가족적성원. BCRP부유 6개과막구화 1개 ATP결합위점 ,고피칭위불완정전운분자,추측 BCRP통과조성동이취체혹이이취체구성과막통도이발휘공능.과표체 BCRP적종류세포주대미탁은곤、아매소、유홍매소、귀구을차대、탁복체강、CPT- 11등산생교차내약,이대장춘신감、자삼순무교차내약. GF120918화 Fumitremorgin C능유효역전과표체 BCRP적종류세포주적내약성,병여세포내약물축적량정정상관.인체정상조직중태반합체자양층세포、소장화결장점막상피세포、담소관막、유선소협급혈관내피세포화간세포균능검측도 BCRP적표체;추측 BCRP구유억제소화도흡수모사외원성물질(포괄항암약화유독물질),삼여형성태반병장등생리공능. BCRP여급성수성백혈병、비소세포폐암、유선암등다충종류적림상화료민감성유관.
