中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2006年
18期
1423-1427
,共5页
敖雷%蒋翔锐%李冬生%董盛谊%欧阳应华%白骅%赵昱
敖雷%蔣翔銳%李鼕生%董盛誼%歐暘應華%白驊%趙昱
오뢰%장상예%리동생%동성의%구양응화%백화%조욱
新型土震素B类似物%2H-吡喃-2-酮%乙酰胆碱酯酶抑制剂%合成
新型土震素B類似物%2H-吡喃-2-酮%乙酰膽堿酯酶抑製劑%閤成
신형토진소B유사물%2H-필남-2-동%을선담감지매억제제%합성
目的 研究新型土震素B类似物的合成及其生物活性.方法 以乙酰乙酸乙酯为起始物,设计合成了含2H-吡喃-2-酮结构的化合物10a～101;采用MTT法测试细胞毒活性,用ELISA法测试胆碱酯酶抑制活性.结果 合成的土震素B类似物及其各中间体通过1H-NMR,ESI-MS和IR确定其结构.生物活性测试中化合物10f对AchE的IC50为6.98×10-5 mol·L-1,所有目标化合物在4.0 g·L-1对丁酰胆碱酯酶均无抑制作用.结论 初步探明了化合物10f对乙酰胆碱酯酶有一定的抑制活性,并且发现该类化合物有较好的选择抑制活性.
目的 研究新型土震素B類似物的閤成及其生物活性.方法 以乙酰乙痠乙酯為起始物,設計閤成瞭含2H-吡喃-2-酮結構的化閤物10a～101;採用MTT法測試細胞毒活性,用ELISA法測試膽堿酯酶抑製活性.結果 閤成的土震素B類似物及其各中間體通過1H-NMR,ESI-MS和IR確定其結構.生物活性測試中化閤物10f對AchE的IC50為6.98×10-5 mol·L-1,所有目標化閤物在4.0 g·L-1對丁酰膽堿酯酶均無抑製作用.結論 初步探明瞭化閤物10f對乙酰膽堿酯酶有一定的抑製活性,併且髮現該類化閤物有較好的選擇抑製活性.
목적 연구신형토진소B유사물적합성급기생물활성.방법 이을선을산을지위기시물,설계합성료함2H-필남-2-동결구적화합물10a～101;채용MTT법측시세포독활성,용ELISA법측시담감지매억제활성.결과 합성적토진소B유사물급기각중간체통과1H-NMR,ESI-MS화IR학정기결구.생물활성측시중화합물10f대AchE적IC50위6.98×10-5 mol·L-1,소유목표화합물재4.0 g·L-1대정선담감지매균무억제작용.결론 초보탐명료화합물10f대을선담감지매유일정적억제활성,병차발현해류화합물유교호적선택억제활성.
