中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2007年
18期
1399-1404
,共6页
贾增荣%孙英华%钱一鑫%尚海巍%张伟%何仲贵
賈增榮%孫英華%錢一鑫%尚海巍%張偉%何仲貴
가증영%손영화%전일흠%상해외%장위%하중귀
桂利嗪%羟丙基-β-环糊精%脂质体%微柱离心
桂利嗪%羥丙基-β-環糊精%脂質體%微柱離心
계리진%간병기-β-배호정%지질체%미주리심
目的 制备一种新型的可供注射给药的桂利嗪(cinnarizine)羟丙基-β-环糊精(HPCD)包合物脂质体,并考察其有关性质.方法 绘制桂利嗪HPCD包合物的相溶解度曲线,制备包合物并采用差示扫描量热法验证包合物的形成;以薄膜-分散法制备桂利嗪HPCD包合物的脂质体,通过正交实验优化得到最佳处方,并采用微柱离心法考察该脂质体的包封率;测定脂质体粒径和Zeta电位;评价单纯包合物和包合物脂质体的体外释放行为;对脂质体的稳定性进行初步考察.结果 桂利嗪与HPCD相溶解度曲线为非线性曲线;通过优化处方,桂利嗪包合物脂质体包封率可达到约70%,平均粒径为145 nm,Zeta电位为36.5 mV;体外释放实验显示,包合物脂质体比单纯包合物有更好的血浆稳定性;长期放置稳定性结果显示,该脂质体应低温保存.结论 实验结果提示,该制备工艺和处方可用于制备具有较高包封率及稳定性的桂利嗪包合物脂质体.
目的 製備一種新型的可供註射給藥的桂利嗪(cinnarizine)羥丙基-β-環糊精(HPCD)包閤物脂質體,併攷察其有關性質.方法 繪製桂利嗪HPCD包閤物的相溶解度麯線,製備包閤物併採用差示掃描量熱法驗證包閤物的形成;以薄膜-分散法製備桂利嗪HPCD包閤物的脂質體,通過正交實驗優化得到最佳處方,併採用微柱離心法攷察該脂質體的包封率;測定脂質體粒徑和Zeta電位;評價單純包閤物和包閤物脂質體的體外釋放行為;對脂質體的穩定性進行初步攷察.結果 桂利嗪與HPCD相溶解度麯線為非線性麯線;通過優化處方,桂利嗪包閤物脂質體包封率可達到約70%,平均粒徑為145 nm,Zeta電位為36.5 mV;體外釋放實驗顯示,包閤物脂質體比單純包閤物有更好的血漿穩定性;長期放置穩定性結果顯示,該脂質體應低溫保存.結論 實驗結果提示,該製備工藝和處方可用于製備具有較高包封率及穩定性的桂利嗪包閤物脂質體.
목적 제비일충신형적가공주사급약적계리진(cinnarizine)간병기-β-배호정(HPCD)포합물지질체,병고찰기유관성질.방법 회제계리진HPCD포합물적상용해도곡선,제비포합물병채용차시소묘량열법험증포합물적형성;이박막-분산법제비계리진HPCD포합물적지질체,통과정교실험우화득도최가처방,병채용미주리심법고찰해지질체적포봉솔;측정지질체립경화Zeta전위;평개단순포합물화포합물지질체적체외석방행위;대지질체적은정성진행초보고찰.결과 계리진여HPCD상용해도곡선위비선성곡선;통과우화처방,계리진포합물지질체포봉솔가체도약70%,평균립경위145 nm,Zeta전위위36.5 mV;체외석방실험현시,포합물지질체비단순포합물유경호적혈장은정성;장기방치은정성결과현시,해지질체응저온보존.결론 실험결과제시,해제비공예화처방가용우제비구유교고포봉솔급은정성적계리진포합물지질체.
