中国药学杂志
中國藥學雜誌
중국약학잡지
CHINESE PHARMACEUTICAL JOURNAL
2008年
12期
906-909
,共4页
S(+)盐酸氯胺酮%细胞色素P450%探针底物%高效液相色谱法
S(+)鹽痠氯胺酮%細胞色素P450%探針底物%高效液相色譜法
S(+)염산록알동%세포색소P450%탐침저물%고효액상색보법
目的 研究S(+)盐酸氯胺酮对大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP450)6种主要同工酶的诱导或抑制作用.方法 应用HPLC-UV测定CYP450 6种主要同工酶的特异性探针底物右美沙芬(CYP2D)、双氯酚酸钠(CYP2C6)、奥美拉唑(CYP2C)、氨苯砜(CYP3A)、非那西丁(CYP1A2)和氯唑沙宗(CYP2E1)的代谢速率.大鼠iv给予S(+)盐酸氯胺酮25mg·kg -1·d -1,连续给药7d,评价药物对大鼠肝微粒体CYP450主要同工酶的诱导或抑制作用.结果 S(+)盐酸氯胺酮50μmol·L -1时可明显抑制大鼠肝脏CYP2C,2C6和3A,分别为对照组的61.4%,45.8%和31.3%,其中以对CYF2C的抑制作用最为明显.S(+)盐酸氯胺酮1和10μmol·L -1对CYP450同工酶无明显影响,仅10μmol·L -1 S(+)盐酸氯胺酮对CYP2C有轻度抑制作用.S(+)盐酸氯胺酮iv给药7d后,对大鼠肝微粒体CYP1A2和CYP2C有不同程度的诱导作用,分别诱导137.5%和117.6%,对CYP2E1,3A,2D,2C6无明显影响.结论 S(+)盐酸氯胺酮50μmol·L -1时可明显抑制肝脏CYP2C,2C6和3A,连续给药7d后可诱导CYP1A2和CYP2C,提示S(+)盐酸氯胺酮与经上述同工酶代谢的药物联合应用时,应注意药物-药物相互作用的可能性.
目的 研究S(+)鹽痠氯胺酮對大鼠肝微粒體細胞色素P450(CYP450)6種主要同工酶的誘導或抑製作用.方法 應用HPLC-UV測定CYP450 6種主要同工酶的特異性探針底物右美沙芬(CYP2D)、雙氯酚痠鈉(CYP2C6)、奧美拉唑(CYP2C)、氨苯砜(CYP3A)、非那西丁(CYP1A2)和氯唑沙宗(CYP2E1)的代謝速率.大鼠iv給予S(+)鹽痠氯胺酮25mg·kg -1·d -1,連續給藥7d,評價藥物對大鼠肝微粒體CYP450主要同工酶的誘導或抑製作用.結果 S(+)鹽痠氯胺酮50μmol·L -1時可明顯抑製大鼠肝髒CYP2C,2C6和3A,分彆為對照組的61.4%,45.8%和31.3%,其中以對CYF2C的抑製作用最為明顯.S(+)鹽痠氯胺酮1和10μmol·L -1對CYP450同工酶無明顯影響,僅10μmol·L -1 S(+)鹽痠氯胺酮對CYP2C有輕度抑製作用.S(+)鹽痠氯胺酮iv給藥7d後,對大鼠肝微粒體CYP1A2和CYP2C有不同程度的誘導作用,分彆誘導137.5%和117.6%,對CYP2E1,3A,2D,2C6無明顯影響.結論 S(+)鹽痠氯胺酮50μmol·L -1時可明顯抑製肝髒CYP2C,2C6和3A,連續給藥7d後可誘導CYP1A2和CYP2C,提示S(+)鹽痠氯胺酮與經上述同工酶代謝的藥物聯閤應用時,應註意藥物-藥物相互作用的可能性.
목적 연구S(+)염산록알동대대서간미립체세포색소P450(CYP450)6충주요동공매적유도혹억제작용.방법 응용HPLC-UV측정CYP450 6충주요동공매적특이성탐침저물우미사분(CYP2D)、쌍록분산납(CYP2C6)、오미랍서(CYP2C)、안분풍(CYP3A)、비나서정(CYP1A2)화록서사종(CYP2E1)적대사속솔.대서iv급여S(+)염산록알동25mg·kg -1·d -1,련속급약7d,평개약물대대서간미립체CYP450주요동공매적유도혹억제작용.결과 S(+)염산록알동50μmol·L -1시가명현억제대서간장CYP2C,2C6화3A,분별위대조조적61.4%,45.8%화31.3%,기중이대CYF2C적억제작용최위명현.S(+)염산록알동1화10μmol·L -1대CYP450동공매무명현영향,부10μmol·L -1 S(+)염산록알동대CYP2C유경도억제작용.S(+)염산록알동iv급약7d후,대대서간미립체CYP1A2화CYP2C유불동정도적유도작용,분별유도137.5%화117.6%,대CYP2E1,3A,2D,2C6무명현영향.결론 S(+)염산록알동50μmol·L -1시가명현억제간장CYP2C,2C6화3A,련속급약7d후가유도CYP1A2화CYP2C,제시S(+)염산록알동여경상술동공매대사적약물연합응용시,응주의약물-약물상호작용적가능성.
