精细化工
精細化工
정세화공
FINE CHEMICALS
2006年
2期
192-194
,共3页
Biginelli缩合%瑞舒伐他汀%嘧啶醛
Biginelli縮閤%瑞舒伐他汀%嘧啶醛
Biginelli축합%서서벌타정%밀정철
采用Biginelli嘧啶酮缩合反应,以4-氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲脂和硫脲为原料,在质子酸存在下经缩合、甲基化、氧化、亲核取代、还原和氧化反应,合成了降血脂药物瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)的中间体嘧啶醛化合物(Ⅶ),总收率为32.5%,与Hirai K所申请的专利(US5 260 440,1993)的方法相比,不仅缩短了反应步骤,而且收率提高了14.5%.化合物的结构经1HNMR,IR和MS进行了确证.
採用Biginelli嘧啶酮縮閤反應,以4-氟苯甲醛、異丁酰乙痠甲脂和硫脲為原料,在質子痠存在下經縮閤、甲基化、氧化、親覈取代、還原和氧化反應,閤成瞭降血脂藥物瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)的中間體嘧啶醛化閤物(Ⅶ),總收率為32.5%,與Hirai K所申請的專利(US5 260 440,1993)的方法相比,不僅縮短瞭反應步驟,而且收率提高瞭14.5%.化閤物的結構經1HNMR,IR和MS進行瞭確證.
채용Biginelli밀정동축합반응,이4-불분갑철、이정선을산갑지화류뇨위원료,재질자산존재하경축합、갑기화、양화、친핵취대、환원화양화반응,합성료강혈지약물서서벌타정(Rosuvastatin)적중간체밀정철화합물(Ⅶ),총수솔위32.5%,여Hirai K소신청적전리(US5 260 440,1993)적방법상비,불부축단료반응보취,이차수솔제고료14.5%.화합물적결구경1HNMR,IR화MS진행료학증.