药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2004年
4期
259-262
,共4页
合成%抗肿瘤%eudistomin U%衍生物
閤成%抗腫瘤%eudistomin U%衍生物
합성%항종류%eudistomin U%연생물
目的设计合成eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物并测试其抗肿瘤活性.方法以吲哚-3-甲醛或5-溴-吲哚-3-甲醛和色胺或取代色胺为原料先缩合,再通过Pictet-Spengler反应环合得到四氢-β-咔啉,然后用DDQ脱氢芳构化得到目标化合物.结果合成了eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物,利用核磁共振、质谱、高分辨质谱确认结构.结论合成了海洋生物碱eudistomin U及其一系列衍生物,初步体外抗肿瘤试验结果表明它们均具有一定的抗肿瘤活性.
目的設計閤成eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物併測試其抗腫瘤活性.方法以吲哚-3-甲醛或5-溴-吲哚-3-甲醛和色胺或取代色胺為原料先縮閤,再通過Pictet-Spengler反應環閤得到四氫-β-咔啉,然後用DDQ脫氫芳構化得到目標化閤物.結果閤成瞭eudistomin U及其6位甲氧基/溴取代衍生物和5′位溴取代衍生物,利用覈磁共振、質譜、高分辨質譜確認結構.結論閤成瞭海洋生物堿eudistomin U及其一繫列衍生物,初步體外抗腫瘤試驗結果錶明它們均具有一定的抗腫瘤活性.
목적설계합성eudistomin U급기6위갑양기/추취대연생물화5′위추취대연생물병측시기항종류활성.방법이신타-3-갑철혹5-추-신타-3-갑철화색알혹취대색알위원료선축합,재통과Pictet-Spengler반응배합득도사경-β-잡람,연후용DDQ탈경방구화득도목표화합물.결과합성료eudistomin U급기6위갑양기/추취대연생물화5′위추취대연생물,이용핵자공진、질보、고분변질보학인결구.결론합성료해양생물감eudistomin U급기일계렬연생물,초보체외항종류시험결과표명타문균구유일정적항종류활성.
