生理学报
生理學報
생이학보
ACTA PHYSIOLOGICA SINICA
1998年
2期
145-152
,共8页
青蒿素衍生物%普鲁卡因%全细胞记录%INa%IK%NG108-15细胞系
青蒿素衍生物%普魯卡因%全細胞記錄%INa%IK%NG108-15細胞繫
청호소연생물%보로잡인%전세포기록%INa%IK%NG108-15세포계
抗疟新药青蒿素(Artemisinin)的某些含氮衍生物在动物实验中还显示局部麻醉效应.本工作利用分化的NC108-15细胞,在全细胞电压箝位下,比较了五种青蒿素衍生物和普鲁卡因对电压门控钠流(INa)和延迟整流钾流(IK)的作用.所观察的五种衍生物均部分可逆地和剂量依赖地抑制INa,其中含芳香环的SM541作用最强,效应与普鲁卡因的相近.300μmol/L普鲁卡因对IK只有微弱的抑制作用;而五种衍生物在相同浓度下均明显抑制IK,并加快它的失活;其中除SM541外,还观察到在药物持续灌流下,对IK幅度的抑制效应迅速降低.
抗瘧新藥青蒿素(Artemisinin)的某些含氮衍生物在動物實驗中還顯示跼部痳醉效應.本工作利用分化的NC108-15細胞,在全細胞電壓箝位下,比較瞭五種青蒿素衍生物和普魯卡因對電壓門控鈉流(INa)和延遲整流鉀流(IK)的作用.所觀察的五種衍生物均部分可逆地和劑量依賴地抑製INa,其中含芳香環的SM541作用最彊,效應與普魯卡因的相近.300μmol/L普魯卡因對IK隻有微弱的抑製作用;而五種衍生物在相同濃度下均明顯抑製IK,併加快它的失活;其中除SM541外,還觀察到在藥物持續灌流下,對IK幅度的抑製效應迅速降低.
항학신약청호소(Artemisinin)적모사함담연생물재동물실험중환현시국부마취효응.본공작이용분화적NC108-15세포,재전세포전압겸위하,비교료오충청호소연생물화보로잡인대전압문공납류(INa)화연지정류갑류(IK)적작용.소관찰적오충연생물균부분가역지화제량의뢰지억제INa,기중함방향배적SM541작용최강,효응여보로잡인적상근.300μmol/L보로잡인대IK지유미약적억제작용;이오충연생물재상동농도하균명현억제IK,병가쾌타적실활;기중제SM541외,환관찰도재약물지속관류하,대IK폭도적억제효응신속강저.
