CAJ | 학술논문

研制一种可响应酸性磷酸酶浓度变化的聚电解质胶囊,(PAH/PSS-β-甘油磷酸酯)胶囊,在分析胶囊的理化性质的基础上对其阿霉素药物包封和体外控释行为进行研究.通过层层组装的方法,制备囊壁含有酸性磷酸酶底物β-甘油磷酸酯的空壳胶囊和囊壁不含酸性磷酸酶底物的对照空壳胶囊;用电镜测定胶囊的大小和形态:用MTT方法分析胶囊的生物相容性.通过药物浓度梯度法进行胶囊的阿霉素药物包封并测定其包封率.将酸性磷酸酶标准品、分泌酸性磷酸酶的HepG2细胞株分别与载药阿霉素胶囊和载药阿霉素对照胶囊作用,观察阿霉素胶囊的药物控释情况和对肿瘤细胞生长的影响.空壳(PAH/PSS-β-甘油磷酸酯)胶囊粒径多在200-300 nm之间,胶囊浓度≤250μtg/mL时生物相容性良好,对阿霉素的包封率迭68.12%;载药胶囊组和对照组分别与酸性磷酸酶标准品作用,至48 h时分别释放出载药量的38%和15%,两者差异具有显著的统计学意义(P<0.05);载药胶囊组较载药对照组对HepG2细胞株的生长抑制作用明显增加,24 h HepG2细胞凋亡相差7.59%(13.73 Vs 6.14),有明显统计学意义(P<0.05).囊壁含有酸性磷酸酶底物的载药聚电解质胶囊,可在体外响应酸性磷酸酶浓度变化,具有药物控释性状,为临床上有酸性磷酸酶升高的良、恶性疾病的药物控释治疗提供了一种新的方法,其应用前景值得进一步探讨.
연제일충가향응산성린산매농도변화적취전해질효낭,(PAH/PSS-β-감유린산지)효낭,재분석효낭적이화성질적기출상대기아매소약물포봉화체외공석행위진행연구.통과층층조장적방법,제비낭벽함유산성린산매저물β-감유린산지적공각효낭화낭벽불함산성린산매저물적대조공각효낭;용전경측정효낭적대소화형태:용MTT방법분석효낭적생물상용성.통과약물농도제도법진행효낭적아매소약물포봉병측정기포봉솔.장산성린산매표준품、분비산성린산매적HepG2세포주분별여재약아매소효낭화재약아매소대조효낭작용,관찰아매소효낭적약물공석정황화대종류세포생장적영향.공각(PAH/PSS-β-감유린산지)효낭립경다재200-300 nm지간,효낭농도≤250μtg/mL시생물상용성량호,대아매소적포봉솔질68.12%;재약효낭조화대조조분별여산성린산매표준품작용,지48 h시분별석방출재약량적38%화15%,량자차이구유현저적통계학의의(P<0.05);재약효낭조교재약대조조대HepG2세포주적생장억제작용명현증가,24 h HepG2세포조망상차7.59%(13.73 Vs 6.14),유명현통계학의의(P<0.05).낭벽함유산성린산매저물적재약취전해질효낭,가재체외향응산성린산매농도변화,구유약물공석성상,위림상상유산성린산매승고적량、악성질병적약물공석치료제공료일충신적방법,기응용전경치득진일보탐토.