有机化学
有機化學
유궤화학
CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY
2011年
12期
2135-2139
,共5页
刘文俊%王欣%李刚%叶加%程铁明%李润涛
劉文俊%王訢%李剛%葉加%程鐵明%李潤濤
류문준%왕흔%리강%협가%정철명%리윤도
单螺环哌嗪季铵盐%镇痛活性%合成%Mannich反应%构效关系
單螺環哌嗪季銨鹽%鎮痛活性%閤成%Mannich反應%構效關繫
단라배고진계안염%진통활성%합성%Mannich반응%구효관계
为寻找镇痛活性更好的化合物,以前期发现的螺环哌嗪季铵盐类化合物1为先导物,设计合成了8个未见文献报道的衍生物.通过1H NMR,13C NMR和元素分析或高分辨质谱确定了化合物的结构.利用小鼠醋酸扭体模型初步评价了它们的镇痛活性,构效关系研究表明,苯环上的羟基是关键的药效团,与开链季铵盐相比,螺环季铵盐结构对活性更有利；扩大螺环和引入取代基对活性不利.
為尋找鎮痛活性更好的化閤物,以前期髮現的螺環哌嗪季銨鹽類化閤物1為先導物,設計閤成瞭8箇未見文獻報道的衍生物.通過1H NMR,13C NMR和元素分析或高分辨質譜確定瞭化閤物的結構.利用小鼠醋痠扭體模型初步評價瞭它們的鎮痛活性,構效關繫研究錶明,苯環上的羥基是關鍵的藥效糰,與開鏈季銨鹽相比,螺環季銨鹽結構對活性更有利；擴大螺環和引入取代基對活性不利.
위심조진통활성경호적화합물,이전기발현적라배고진계안염류화합물1위선도물,설계합성료8개미견문헌보도적연생물.통과1H NMR,13C NMR화원소분석혹고분변질보학정료화합물적결구.이용소서작산뉴체모형초보평개료타문적진통활성,구효관계연구표명,분배상적간기시관건적약효단,여개련계안염상비,라배계안염결구대활성경유리；확대라배화인입취대기대활성불리.
