药学学报
藥學學報
약학학보
ACTA PHARMACEUTICA SINICA
2002年
3期
181-185
,共5页
柳惠%冉崇昭%夏霖%倪沛洲
柳惠%冉崇昭%夏霖%倪沛洲
류혜%염숭소%하림%예패주
DDPH%1,2-二氢喹啉-2-酮%反应机理%α-受体拮抗剂
DDPH%1,2-二氫喹啉-2-酮%反應機理%α-受體拮抗劑
DDPH%1,2-이경규람-2-동%반응궤리%α-수체길항제
目的研究DDPH类似物1,2-二氢喹啉-2-酮类化合物的合成及其体外α-受体拮抗活性.方法通过酰化、溴代、环合和取代反应等合成目的物;推测了异常中间体3-溴-4-溴甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(5)和3-溴-4-甲基-1,2-二氢喹啉-2-酮(6)的生成机理;测定目的物的体外α-受体拮抗活性. 结果设计、合成了12个新化合物II1～6和IV1～6,其中6个目的物1,2-二氢喹啉-2-酮类(IV1～6)的结构经IR,1HNMR,MS和HRMS确证;IV3,IV4和IV6对兔主动脉环抑制作用较明显.结论化合物IV3,IV4和IV6显示了一定的抑制活性,值得进一步研究.
目的研究DDPH類似物1,2-二氫喹啉-2-酮類化閤物的閤成及其體外α-受體拮抗活性.方法通過酰化、溴代、環閤和取代反應等閤成目的物;推測瞭異常中間體3-溴-4-溴甲基-1,2-二氫喹啉-2-酮(5)和3-溴-4-甲基-1,2-二氫喹啉-2-酮(6)的生成機理;測定目的物的體外α-受體拮抗活性. 結果設計、閤成瞭12箇新化閤物II1～6和IV1～6,其中6箇目的物1,2-二氫喹啉-2-酮類(IV1～6)的結構經IR,1HNMR,MS和HRMS確證;IV3,IV4和IV6對兔主動脈環抑製作用較明顯.結論化閤物IV3,IV4和IV6顯示瞭一定的抑製活性,值得進一步研究.
목적연구DDPH유사물1,2-이경규람-2-동류화합물적합성급기체외α-수체길항활성.방법통과선화、추대、배합화취대반응등합성목적물;추측료이상중간체3-추-4-추갑기-1,2-이경규람-2-동(5)화3-추-4-갑기-1,2-이경규람-2-동(6)적생성궤리;측정목적물적체외α-수체길항활성. 결과설계、합성료12개신화합물II1～6화IV1～6,기중6개목적물1,2-이경규람-2-동류(IV1～6)적결구경IR,1HNMR,MS화HRMS학증;IV3,IV4화IV6대토주동맥배억제작용교명현.결론화합물IV3,IV4화IV6현시료일정적억제활성,치득진일보연구.
