中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2012年
21期
149-153
,共5页
陈建忠%侴桂新%王长虹%王峥涛
陳建忠%侴桂新%王長虹%王崢濤
진건충%호계신%왕장홍%왕쟁도
去甲异波尔定%去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷%肝微粒体%葡萄糖醛酸化%酶促反应动力学
去甲異波爾定%去甲異波爾定-9-O-α-葡萄糖醛痠苷%肝微粒體%葡萄糖醛痠化%酶促反應動力學
거갑이파이정%거갑이파이정-9-O-α-포도당철산감%간미립체%포도당철산화%매촉반응동역학
目的:研究去甲异波尔定在大鼠肝微粒体中的葡萄糖醛酸化酶促反应动力学.方法:优化去甲异波尔定与大鼠肝微粒体的反应体系,采用超高效液相色谱-质谱联用技术定量检测孵育体系中去甲波尔定代谢产物去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷的浓度,并应用Linewearve-Burk作图分析数据,计算酶促动力学常数.结果:去甲异波尔定-9-O-α-葡萄糖醛酸苷的酶促反应动力学参数Km40.7μmol·L-1,Vmax=909.1 pmol·(min· mg pro)-1,肝清除率CLint(Vmax/Km)=22.3 μL· min-1·mg-1.结论:该方法简单、快速、可靠,适应于去甲异波尔定的葡萄糖醛酸化代谢研究；葡萄糖醛酸化是去甲异波尔定代谢的重要途径之一,提示葡萄糖醛酸转移酶的基因多态性及相关性的药物相互作用引起的去甲异波尔定活性和毒性作用的变化值得进一步关注.
目的:研究去甲異波爾定在大鼠肝微粒體中的葡萄糖醛痠化酶促反應動力學.方法:優化去甲異波爾定與大鼠肝微粒體的反應體繫,採用超高效液相色譜-質譜聯用技術定量檢測孵育體繫中去甲波爾定代謝產物去甲異波爾定-9-O-α-葡萄糖醛痠苷的濃度,併應用Linewearve-Burk作圖分析數據,計算酶促動力學常數.結果:去甲異波爾定-9-O-α-葡萄糖醛痠苷的酶促反應動力學參數Km40.7μmol·L-1,Vmax=909.1 pmol·(min· mg pro)-1,肝清除率CLint(Vmax/Km)=22.3 μL· min-1·mg-1.結論:該方法簡單、快速、可靠,適應于去甲異波爾定的葡萄糖醛痠化代謝研究；葡萄糖醛痠化是去甲異波爾定代謝的重要途徑之一,提示葡萄糖醛痠轉移酶的基因多態性及相關性的藥物相互作用引起的去甲異波爾定活性和毒性作用的變化值得進一步關註.
목적:연구거갑이파이정재대서간미립체중적포도당철산화매촉반응동역학.방법:우화거갑이파이정여대서간미립체적반응체계,채용초고효액상색보-질보련용기술정량검측부육체계중거갑파이정대사산물거갑이파이정-9-O-α-포도당철산감적농도,병응용Linewearve-Burk작도분석수거,계산매촉동역학상수.결과:거갑이파이정-9-O-α-포도당철산감적매촉반응동역학삼수Km40.7μmol·L-1,Vmax=909.1 pmol·(min· mg pro)-1,간청제솔CLint(Vmax/Km)=22.3 μL· min-1·mg-1.결론:해방법간단、쾌속、가고,괄응우거갑이파이정적포도당철산화대사연구；포도당철산화시거갑이파이정대사적중요도경지일,제시포도당철산전이매적기인다태성급상관성적약물상호작용인기적거갑이파이정활성화독성작용적변화치득진일보관주.
