科学通报
科學通報
과학통보
CHINESE SCIENCE BULLETIN
2003年
10期
1005-1015
,共11页
徐尚杰%张晓星%陈申%张曼华%沈涛%王正平
徐尚傑%張曉星%陳申%張曼華%瀋濤%王正平
서상걸%장효성%진신%장만화%침도%왕정평
光动力疗法%EPR%竹红菌素%单重态氧%超氧负离子
光動力療法%EPR%竹紅菌素%單重態氧%超氧負離子
광동력요법%EPR%죽홍균소%단중태양%초양부리자
竹红菌素作为一种新型光疗药物, 与临床已应用的血卟啉衍生物相比具有光敏剂三重态量子产率高、光毒性高、暗毒性低、易排泄等优点, 但其在光疗窗口吸收弱和水溶性差的缺点, 限制了它在光动力治疗中的应用. 为了改善其水溶性, 人们设计合成了磺酸化和金属离子化等的竹红菌素衍生物, 其水溶性得到极大的提高, 但光动力疗效并没有母体显著; 为了扩大其光响应范围, 人们又设计合成了巯基化和胺基化等的竹红菌素衍生物, 发现胺基化竹红菌素衍生物的光动力疗效是最好的, 但其水溶性没有得到改善. 我们设计合成了几种具有一定脂水兼容性的胺基取代的竹红菌素衍生物. 这样, 既拓展其光响应范围, 同时使其在水体系中能有效地溶解. 目前, 对该种衍生物的生物测试实验正在进行之中.
竹紅菌素作為一種新型光療藥物, 與臨床已應用的血卟啉衍生物相比具有光敏劑三重態量子產率高、光毒性高、暗毒性低、易排洩等優點, 但其在光療窗口吸收弱和水溶性差的缺點, 限製瞭它在光動力治療中的應用. 為瞭改善其水溶性, 人們設計閤成瞭磺痠化和金屬離子化等的竹紅菌素衍生物, 其水溶性得到極大的提高, 但光動力療效併沒有母體顯著; 為瞭擴大其光響應範圍, 人們又設計閤成瞭巰基化和胺基化等的竹紅菌素衍生物, 髮現胺基化竹紅菌素衍生物的光動力療效是最好的, 但其水溶性沒有得到改善. 我們設計閤成瞭幾種具有一定脂水兼容性的胺基取代的竹紅菌素衍生物. 這樣, 既拓展其光響應範圍, 同時使其在水體繫中能有效地溶解. 目前, 對該種衍生物的生物測試實驗正在進行之中.
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